化合物 AAI101|T14081|TargetMol

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最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-30

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产品详情

中文名称:化合物 AAI101	英文名称:Enmetazobactam
CAS:1001404-83-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: keep away from moisture,store under nitrogen,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.78%	产品类别: 抑制剂
货号: T14081

Product Introduction

Bioactivity

名称	Enmetazobactam
描述	Enmetazobactam (AAI101) is an extended-spectrum β-lactamase inhibitor for the treatment of multi-drug resistant gram-negative bacterial infections.
体外活性	Enmetazobactam是一种新型的扩展谱β-内酰胺酶抑制剂。在223个对头孢吡肟不敏感的分离株中，95%对头孢他啶不敏感，49%对依他培南不敏感，57%对哌拉西林/他唑巴坦不敏感，90%属于多重耐药（对3类药物耐药），22%产生碳青霉烯酶，67%产生ESBLs。添加Enmetazobactam后，能显著降低头孢吡肟的最小抑菌浓度（MIC50），从>64 mg/L降至头孢吡肟/Enmetazobactam的0.13 mg/L，支持其在治疗这些微生物引起的感染中继续开发使用。Enmetazobactam对特定耐药表型表现出强大的活性，其MIC50和MIC90分别为0.125 mg/L和64 mg/L[1]。对于大多数菌株，随着Enmetazobactam浓度的增加（在1至16 mg/L范围内），头孢吡肟-Enmetazobactam的MICs显示出降低趋势，这表明Enmetazobactam在恢复头孢菌素类抗菌活性方面呈现浓度依赖性[1]。
体内活性	针对一组主要产生碳青霉烯酶、对头孢吡肟不敏感的肠杆菌科菌株（共20株），我们评估了在不同固定Enmetazobactam浓度（1, 2, 4, 8, 和16 mg/liter）下头孢吡肟的最小抑菌浓度（MICs），以及在中性粒细胞减少的小鼠大腿感染模型中模拟人体剂量的头孢吡肟和头孢吡肟-Enmetazobactam的体内功效。在接种后2小时，小鼠分别接受了模拟给予人体每8小时2g头孢吡肟（作为30分钟输注）和每8小时2g/0.5g头孢吡肟-Enmetazobactam（作为30分钟输注）时观察到的自由化合物浓度-时间曲线的方案。有效性通过计算与起始接种量相比24小时后大腿细菌密度（对数10 CFU数）的变化确定。24小时后，对照组动物观察到的细菌生长为2.7±0.1对数10 CFU（平均标准误）。头孢吡肟单一化合物治疗仅对3株菌有效，而其余17株（所有头孢吡肟MICs为64 mg/liter）的细菌密度增加类似于对照组动物。人化的头孢吡肟-Enmetazobactam给药方案对12株中的20株菌株实现了0.5对数10 CFU的细菌减少。
存储条件	keep away from moisture,store under nitrogen,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 113.3 mg/mL (360.46 mM)
关键字	Enmetazobactam \| Bacterial \| inhibit \| AAI-101 \| AAI 101 \| Inhibitor
相关产品	Crystal Violet \| Cefaclor monohydrate \| Dehydroacetic acid sodium \| G-418 disulfate \| Doxycycline \| Methyl anthranilate \| Neomycin sulfate \| Metronidazole \| Dimethyl sulfoxide \| Ampicillin sodium \| Sulfamethoxazole sodium \| Kanamycin sulfate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 肝脏毒性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 抗感染化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 共价抑制剂库

关键字： AAI101|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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