尿苷，58-96-8， 萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

尿苷对具有不同身体压力抵抗力的动物耐力的影响：线粒体 ATP 依赖性钾通道的作用。

研究了线粒体 ATP 依赖性钾通道 （线粒体 K+（ATP）） --尿苷的天然激活剂的代谢前体对动物对身体压力耐力的影响。
方法和结果：
通过记录大鼠在 32 摄氏度下以 20% 的体重坠落到身体疲惫的时间段来确定耐力。研究发现，高抵抗力动物游动直到筋疲力尽 7.40 ± 0.35 分钟，而低抵抗力大鼠仅坚持 2.07 ± 0.10 分钟。注射尿苷影响了动物的游泳时间，使低抵抗力大鼠的游泳时间增加了两倍。注射线粒体 K+（ATP） 通道抑制剂降低尿苷的作用。
结论：
发现低抗性大鼠注射尿苷增加了从这些大鼠肝脏分离的线粒体中钾转运的速率，通道抑制剂阻止了尿苷的通道激活作用。讨论了线粒体 K+（ATP） 导管在动物对物理压力的抵抗力和保护组织免受缺氧中的作用。

尿苷可防止他莫昔芬诱导的肝脂滴积聚。

他莫昔芬是一种雌激素受体激动剂，被广泛用于预防和长期治疗乳腺癌。他莫昔芬的副作用是脂肪肝，这会增加患非酒精性脂肪肝的风险。预防他莫昔芬诱导的脂肪肝有可能提高长期使用他莫昔芬的安全性。
方法和结果：
尿苷是一种嘧啶核苷，据报道对药物诱导的脂肪肝具有保护作用，在 C57BL/6J 小鼠中与他莫昔芬共同给药。使用相干反斯托克斯拉曼光谱 （CARS） 显微镜通过脂质可视化、三酰甘油酯 （TAG） 的生化测定和膜磷脂的液相色谱-质谱联用 （LC-MS） 测量来评估肝脂质水平。测量血液 TAG 和胆固醇水平。在他莫昔芬和/或尿苷存在下，通过使用细胞外通量分析仪测量耗氧率来评估原代肝细胞的线粒体呼吸。用 1D 和 2D 蛋白质印迹评估肝蛋白赖氨酸乙酰化谱。此外，在转基因小鼠 UPase1-/-和 UPase1-TG 中评估了内源性尿苷水平、脂肪肝和他莫昔芬给药之间的关系。尿苷联合给药可防止他莫昔芬诱导的小鼠肝脂滴积累。尿苷与他莫昔芬联合给药最突出的作用是刺激肝膜磷脂生物合成。尿苷对他莫昔芬诱导的原代肝细胞线粒体呼吸或肝脏 TAG 和胆固醇输出损伤没有保护作用。尿苷对他莫昔芬诱导的肝蛋白乙酰化谱变化没有影响。嘧啶挽救活性增加的转基因小鼠 UPase1-/-对他莫昔芬诱导的肝脂滴积累有保护作用。相比之下，嘧啶分解代谢活性增加的 UPase1-TG 小鼠具有内在的肝脂滴积累，在他莫昔芬给药后加重。
结论：
尿苷联合给药可有效防止他莫昔芬诱导的肝脂滴积聚。尿苷预防他莫昔芬诱导的脂肪肝的能力似乎取决于嘧啶挽救途径，该途径促进膜磷脂的生物合成。

尿苷而非胸苷抑制 5-氟尿嘧啶引发的 p53 依赖性肠细胞凋亡：参与 RNA 扰动的证据。

来自肠隐窝的上皮细胞对代谢扰动非常敏感，并以细胞凋亡的经典形态发生细胞死亡。
方法和结果：
对 BDF-1 p53 + / + 小鼠施用 40 mg/kg 5-氟尿嘧啶 （5-FU） 导致隐窝细胞位置的 p53 蛋白增加，这些隐窝也是那些遭受凋亡细胞死亡的细胞。在 p53-/-小鼠中，即使在 24 小时后，细胞凋亡也几乎完全不存在。5-FU 是一种嘧啶类抗代谢物细胞毒素，具有多种作用机制，包括抑制导致 DNA 损伤的胸苷酸合酶 （TS） 和掺入 RNA。亚叶酸的共同给药可以增加对 TS 的抑制，胸苷的给药可以消除 TS 的抑制。尿苷的施用抑制了 5-FU 掺入 RNA。5-FU 诱导的 p53 依赖性细胞死亡仅通过施用尿苷受到抑制。尿苷对 1 Gy γ 辐射引发的细胞凋亡没有影响。虽然胸苷消除了纯 TS 抑制剂 Tomudex 诱导的细胞凋亡，但它对 5-FU 诱导的细胞凋亡没有影响，并且亚叶酸的联合给药不会增加细胞凋亡。
结论：
数据显示 5-FU 诱导的肠上皮细胞死亡是 p53 依赖性的，并表明 RNA 代谢的变化引发事件，最终导致 p53 的表达。

合成源自变构 P2Y2 受体配体的延伸尿苷膦酸盐。

在这项研究中，我们报道了 C5/C6 融合尿苷膦酸盐的合成，其结构与早期报道的变构 P2Y2 受体配体相关。
方法和结果：
六个喹唑啉-2,4-（1H，3H）-二酮样碱基部分与合适的呋喃诺膦酸盐的硅烷基-Hilbert-Johnson 反应在完全脱保护后提供了所需的类似物。
结论：
与母体 5-（4-氟苯基）尿苷膦酸盐相比，目前的扩展碱基尿苷膦酸盐基本上无法调节 P2Y2 受体。

尿苷抗生素类似物文库的平行液相合成和一般生物活性。

根据 NIH 路线图计划的中试规模库 （PSL） 计划，从胺 2 和羧酸 33 和 77 以液相方式合成了一个包含 94 种尿苷抗生素类似物的小文库。
方法和结果：
将不同的醛、磺酰氯和羧酸反应物对缩合成 2 组，在酸介导的水解后，以良好的产率和高纯度得到目标化合物 3-32。同样，用不同的胺和磺胺类药物处理 33 得到 34-75。d-苯丙氨酸甲酯的氨基末端与游离的 5'-羧酸部分 33 偶联，然后进行氢氧化钠处理，导致羧酸类似物 77。这种材料的水解得到类似物 78。中间体 77 用作通过与多种胺反应物的肽偶联反应制备新型二肽基尿苷类似物 79-99 的前体。所描述的化合物均未显示出显着的抗癌或抗疟活性。
结论：
许多样品在通过 NIH MLPCN 计划提供和报告的初步筛选中表现出各种有前途的抑制、激动剂、拮抗剂或激活剂特性。