使用水包油 （O/W） 溶剂蒸发法成功制备了负载 7-乙基-10-羟基喜树碱 （SN-38） 的壳聚糖改性聚乳酸-羟基共乙醇酸）纳米颗粒 （CHI/PLGA NPs），命名为 CHI/PLGA/SN-38 NPs。方法和结果：通过 DLS 、 Zeta 电位、 SEM、 DSC 、 XRD 和 FTIR 表征新型 NPs 的理化性质。包埋率和载药量分别为 71.83 （±2.77）% 和 6.79 （±0.26）%。模拟胃液中的体外药物释放低于肠液中的药物释放。原位单程肠灌注 （SPIP） 研究表明，由于 CHI 和 PLGA 对 P-糖蛋白 （Pgp） 抑制的协同作用，药物吸收显着改善。CHI/PLGA NPs 在 Caco-2 细胞中显示出高细胞摄取和低药物外排。细胞毒性研究表明，CHI/PLGA NPs 对细胞膜完整性有瞬时影响，但对细胞活力没有影响。基于体外释放研究、SPIP 和细胞内药物积累和运输研究，我们合理推测 CHI/PLGA NPs 主要以完整 NPs 的形式内化，从而逃避了肠上皮细胞 Pgp 的识别，避免了外排进入肠上皮细胞的顶端部分。在肠上皮细胞内部分释放药物后，CHI/PLGA 干扰了 Pgp 的微环境，进一步削弱了 Pgp 介导的外排。然后，载药的 NP 通过胞吐作用从肠上皮细胞的基底部分排出并进入血液循环。结论：这些结果表明，CHI/PLGA NPs 将成为也是 Pgp 底物的抗肿瘤药物的智能口服载体。
该论文报道了 SN-38 （7-Ethyl-10-Hydroxycamptothecin） 在大鼠体内的药代动力学研究，以及通过尾静脉注射盐酸伊立替康纳米颗粒 （CPT-11） 后在小鼠体内的组织分布。建立 LC-MS/MS 方法测定大鼠全血和小鼠不同组织中 7-乙基-10-羟基喜树碱的浓度。方法和结果：比较静脉注射 CPT-11 NPs 和 CPT-11 溶液后 7-乙基-10-羟基喜树碱的药代动力学和组织分布。与伊立替康溶液相比，静脉注射 CPT-11 NPs 后 7-乙基-10-羟基喜树碱的消除半衰期从 2.17 h 延长至 2.67 h，但其 AUC 变化不大。小鼠注射 CPT-11 NPs 后，随着时间的推移，CPT-11 NPs 中 CPT-11 代谢的 7-乙基-10-羟基喜树碱在全血、结肠和肺中的浓度显著高于 CPT-11 溶液中，其次是脾脏和肝脏，但心脏和大脑中的浓度没有变化。然而，肾脏中 7-乙基-10-羟基喜树碱的量随着时间的推移而减少。CPT-11 NPs 可延长大鼠 7-乙基-10-羟基喜树碱（其代谢产物之一）的血液循环时间，并显著提高小鼠全血、结肠和肺中 CPT-11 代谢的 7-乙基-10-羟基喜树碱的浓度。结论：CPT-11 NPs 使 7-乙基-10-羟基喜树碱有效地靶向结合小鼠的结肠和肺。
CAS号为86639-52-3的化学物质是7-乙基-10-羟基喜树碱，以下是对该物质的详细介绍：
英文名称：7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
别名：SN-38
分子式：C22H20N2O5
分子量：392.4
CAS编号：86639-52-3
外观：类白色或黄白色结晶性粉末
纯度：通常高于98%
熔点：约为217°C（可能因测定条件和样品纯度而异）
密度：1.51 g/cm³
溶解度：微溶于甲醇、乙醇、氯仿，可溶于DMSO（二甲基亚砜），不溶于水。
其他性质：在常温下稳定，但应避免与氧化剂接触。
7-乙基-10-羟基喜树碱是制备抗肿瘤药物盐酸伊立替康（CPT-11）的关键中间体。它在医药领域具有重要的应用价值，尤其是在抗肿瘤药物的研发和生产中。
健康危害：吸入、皮肤接触或吞咽可能对人体产生中毒作用。因此，在使用过程中需要穿戴适当的防护设备，并在通风良好的环境下操作。
急救措施：如发生接触，应立即使用通过政府标准的呼吸器，并遵循当地和政府的相关法规进行急救处理。
综上所述，CAS号为86639-52-3的7-乙基-10-羟基喜树碱是一种重要的化学物质，在抗肿瘤药物的研发和生产中具有广泛的应用前景。在使用过程中需要注意安全操作，并遵循相关的法规和标准。
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王玲