肝细胞癌 (HCC) 是一种高度恶性的肿瘤,患者预后不良,发病率和死亡率高。迄今为止,可用于治疗 HCC 的治疗策略仍然有限。 本研究旨在阐明伞形酮(一种从 Ferula communis 中分离的天然香豆素衍生物)对 HepG2 HCC 细胞系的抗癌活性。方法和结果:采用 3-(4,5-二乙基乙唑-2-基)-2,5,二苯基四唑溴化物测定法评价伞形酮处理后的细胞活力,并使用流式细胞术评价伞形酮对细胞周期进程和细胞凋亡的影响。在 Umbelliferone 处理后,在 HepG2 细胞中评估细胞凋亡形态学特征的存在,包括细胞收缩、膜起泡、核浓缩和凋亡体形成。通过碘化丙啶 (PI) 染色进行的细胞周期分析表明,伞形酮处理诱导 HepG2 细胞的 S 期细胞周期停滞。Annexin V 和 PI 染色分析显示,伞形酮以浓度依赖性方式 (0-50 μM) 诱导 HepG2 细胞凋亡事件。伞形酮还诱导剂量依赖性 DNA 片段化。结论:总之,发现伞形酮通过诱导 HepG2 癌细胞凋亡、细胞周期停滞和 DNA 片段化表现出显着的抗癌作用。
Acacia nilotica 的树皮和叶子因其有前途的药用特性而在世界多个地区被食用。空中部分,包括花朵,被用作动物的饲料。本研究旨在分离 A. nilotica 的功能成分,并在体外检查其抗氧化活性。方法和结果:在甲醇提取物的分馏中,分离出一种馏分 AN-2,通过光谱技术,即 NMR 和质谱鉴定为香豆素衍生物,即伞形酮。抗氧化活性,包括 DPPH、脱氧核糖(位点和非位点特异性)、螯合能力、还原能力和脂质过氧化测定,在体外研究并在植物和环境系进行。科学,GNDU,阿姆利则。研究发现,伞形酮的抗氧化作用在高达 100 μg/ml 时呈剂量依赖性,然后趋于平稳,活性没有进一步增加。结论:这是关于伞形莲花酮分离和抗氧化潜力的首次报道。
本研究旨在评估从动物模型中 Potentilla evestita 的氯仿组分中分离的化合物 Umbelliferone 的抗伤害性和抗炎活性。方法和结果:当针对乙酸诱导的有害刺激进行测试时,它显着延长了疼痛阈值,并在 5 和 10 mg/kg ip. 时分别减少了 38.38% 和 60.95% 的腹部收缩。伞形酮注射后诱发有害刺激的显着剂量依赖性降低,在初始阶段,在 5 和 10 mg/kg ip. 时疼痛减轻分别为 33.65% 和 58.89%。在晚期,它显示出更主要的效果,阻断 37.65% 和 63.79% 的疼痛感觉。同样,它在不同的评估时间 (1-5 h) 表现出显着的抗炎活性,给药 4 日后对诱发水肿的改善分别为 46.28% 和 66.13%。结论:综上所述,伞形酮通过抑制外周和中枢作用的疼痛介质具有很强的抗伤害和抗炎活性。
本研究旨在评价伞形酮 (UF) 和 4-甲基伞形酮 (mUF) 对高脂饮食诱导的小鼠高甘油三酯血症和高血糖的影响。方法和结果:将小鼠分为正常对照、高脂对照和高脂肪组,伴有 UF 或 mUF 组。对于 UF 或 mUF 组,高脂饮食补充 0.02% (wt/wt) 的 UF 或 mUF,持续 12 周。与高脂对照组相比,UF 和 mUF 均显著降低血浆甘油三酯、游离脂肪酸和葡萄糖水平、脂肪细胞大小、白色脂肪组织重量和肝磷酸盐磷酸水解酶活性,并显着增加血浆脂联素水平和肝脏脂肪酸β氧化活性。UF 和 mUF 改善了高脂肪喂养小鼠的葡萄糖耐量不良和肝脂肪变性。长期高脂饮食摄入诱导肝脏 CYP2E1 活性和脂质过氧化物和胞质过氧化氢含量增加,并抑制超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性,这些活性被 UF 和 mUF 补充剂逆转。结论:这些结果表明,UF 和 mUF 通过调节肝脏脂质代谢和抗氧化防御系统以及增加脂联素水平,部分程度上改善了高甘油三酯血症和高血糖。
方法和结果:阿魏酸、伞形酮 (Ferula asafoetida)、丁香酚 (Syzygium aromaticum) 和柠檬烯 (Carum carvi) 是活性的杀软体动物成分,在体内和体外暴露中抑制碱性磷酸酶和乙酰胆碱酯酶的活性 Lymnaea acuminata。据观察,阿魏酸、伞形酮和丁香酚是竞争性的,而柠檬烯是碱性磷酸酶的竞争性-非竞争性抑制剂。结论:阿魏酸和伞形酮是竞争性的,而丁香酚和柠檬烯分别是乙酰胆碱酯酶的竞争性-非竞争性和非竞争性抑制剂。
制备了一系列伞形酮衍生物,并在细胞培养系统中评价了它们的 5α-还原酶 1 型抑制活性。方法和结果:我们的研究确定了一系列新的有效的 5α-还原酶 1 型抑制剂,并为进一步开发治疗与 1 型 5α-还原酶 DHT 过量相关的人类内分泌疾病提供了基础。结论:描述了初步的结构-活性关系以阐明基本的结构要求。
伞形酮 (UMB) 是香豆素家族的天然产物,已被证明可以降低链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病大鼠的血糖并改善血脂水平。我们的目的是通过研究 UMB 对 3 个 T3-L1 前脂肪细胞培养物中脂质积累和脂肪生成转录因子和脂肪细胞特异性基因 mRNA 表达的刺激作用来检查 UMB 对脂肪生成的影响。方法和结果:采用油红 O 染色监测脂质积累,我们发现 10-100 μM 浓度范围内的 UMB 处理显着增加了分化的 3 个 T3-L1 细胞的脂质积累。在脂肪生成的分子水平上,我们检查了成脂转录因子、过氧化物酶体增殖物激活受体γ、CCAAT/增强子结合蛋白 α 和甾醇调节元件结合蛋白 1c 的 mRNA 表达。UMB 在 10-100 μM 时增加了这些转录因子。有趣的是,UMB 还刺激脂肪细胞特异性基因、脂肪细胞脂肪酸结合蛋白、脂蛋白脂肪酶、脂肪酸合成酶、脂肪酸转位酶和脂联素的 mRNA 表达。结论:我们的研究结果表明,UMB 对脂肪细胞分化的刺激作用可能是通过上调成脂转录因子和下游脂肪细胞特异性基因表达来实现的。
方法和结果:在支气管哮喘小鼠模型中研究了伞形花素 (30 、 60 和 90 mg/kg) 的治疗效果,这是一种从 Typha domingensis (伤寒科) 分离的香豆素。对 BALB/c 小鼠进行免疫,并通过鼻腔注射卵清蛋白进行攻击。用伞形酮 (60 和 90 mg/kg) 治疗导致哮喘小鼠支气管肺泡灌洗液中的细胞结构和嗜酸性粒细胞数量显着减少。此外,在接受 Umbelliferone 治疗的小鼠中观察到粘液产生和肺部炎症减少。在用伞形酮处理的小鼠的支气管肺泡灌洗液中发现 IL-4、IL-5 和 IL-13 减少,但 IFN-γ 没有减少,类似于用地塞米松观察到的结果。用伞形酮处理后卵清蛋白特异性 IgE 水平没有显着改变。结论:总之,我们的结果表明 Umbelliferone 减轻了过敏性气道炎症的改变特征。对这种分子作用机制的研究可能有助于开发治疗哮喘的新药。
CAS93-35-6对应的化学物质是伞形花内酯,也被称为7-羟基香豆素。以下是对该化学物质的详细介绍:
CAS号:93-35-6
分子式:C9H6O3
分子量:162.14
英文名称:7-Hydroxycoumarin
常用名:伞形酮、Hydrangine、7-Oxycoumarin
性状:白色结晶粉末或白色针状结晶。
密度:1.4±0.1 g/cm3
熔点:225~232℃(不同文献报道略有差异)
沸点:382.1±37.0 °C at 760 mmHg
闪点:181.2±19.3 °C
溶解性:易溶于醇、氯仿和乙酸,溶于稀碱液,难溶于醚,微溶于沸水(1g/100ml)。溶液显蓝色荧光,能升华。
医药、兽药中间体:伞形花内酯在医药和兽药领域作为中间体,用于合成其他具有生物活性的化合物。
荧光指示剂:由于其溶液在特定条件下能发出蓝色荧光,因此可用作荧光指示剂。
酸碱指示剂:在pH为6.5~8.0的范围内,伞形花内酯的颜色会发生变化,因此也可用作酸碱指示剂。
来源:伞形花内酯主要来源于侧金盏花全草等植物,通过醇提、乙酸乙酯萃取、硅胶柱分离、甲醇重结晶等工艺流程制得。
制备:采用环保低碳的提取工艺,如高效逆流色谱技术、超临界萃取、分子蒸馏等分离纯化手段进行制备。
储存条件:伞形花内酯应密封避光保存,储存温度为2~8℃。
纯度与含量:市面上出售的伞形花内酯产品纯度一般较高,如98%、99%等,具体含量需根据产品说明书或检测报告确定。
安全操作:在使用过程中,应遵守相关的安全操作规程,避免与皮肤、眼睛等直接接触。如不慎接触,应立即用大量清水冲洗并就医。
综上所述,CAS93-35-6(伞形花内酯)是一种具有多种用途的化学物质,在医药、兽药、荧光指示和酸碱指示等领域具有广泛的应用前景。
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王玲