INC280原料药 1029712-80-8 INCB28060是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。 在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。 INC280 是一种高选择性口服小分子 Met 抑制剂,在人体肿瘤模型中具有临床前活性。本项剂量递增 I 期临床试验旨在评估 INC280 对 Met 相关晚期实体肿瘤患者的治疗效果。
INC280服用方法 INC280市场是150mg
INC280不良反应 1.头晕 2.呼吸困难恶心(27%), 3.呕吐,腹泻和皮疹(所有为22%)。 4.最常见的3/4级不良反应为脂肪酶增加7%;淀粉酶增加(5%)
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