WZ4002原料药 分子量 494.97 分子式 C25H27ClN6O3 CAS号 1213269-23-8 纯度 99.45% WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。 WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。 WZ4002是一种肺癌靶向药,一种EGFR抑制剂,主要用于使用易瑞沙、特罗凯耐药后的治疗,用于EGFR之后的T790M的突变,但WZ4002对EGFR的突变作用比较小,因此常使用易瑞沙、特罗凯与WZ4002联合治疗。
WZ4002服用方法 PF299804临床试验数据是200mg/天。
WZ4002使用注意事项
1.WZ4002的缺陷是EGFR部分攻击力不够,需要与EGFR类药联用,以双药来对付“EGFR+T790M”双突变。 把WZ4002的EGFR部分攻击力不够、用时间不长CEA又回升,误以为是4002耐药,是4002使用过程中的常见问题。 如,当初吃易,CEA能从300下降到4,那么,如果WZ4002的EGFR部分攻击力不弱于易的话,单药WZ4002应能使CEA降到原先的4左右。实际当中,我还没发现有1例单药WZ4002能恢复到之前CEA低点的。也就是说,WZ4002的EGFR部分攻击力比易瑞沙要弱。耐药后,CEA由4升到200,单药WZ4002后最低降到50,认为效果很好。确实,效果是不错,但这是不够的,WZ4002应该联用之前的EGFR类药(易瑞沙、特罗凯等)。实际中,可以观察到联用后CEA降回到原先低点附近的情况。也有原来药物浓度仍有不足的情况,在增加EGFR类药攻击力并联用WZ4002后CEA降到比之前低点还低的也有。 2.注意可能有的CEA滞后问题。 在有骨转等多个位置病灶的情况,有可能有CEA滞后情况,这时候不要因为CEA滞后而把有效误判为无效。这也是4002使用过程中的常见问题。 通常CA125、CA153、CA199比CEA反应更快,可根据反应更快的指标来判断。指标反应的快慢,通常能在历史数据中有所体现,可留意。 3.WZ4002的部分如果没有骨转等远端转移的话,每天150mg的WZ4002应能抑制癌细胞的T790M。但对骨转部分的T790M,4002估计要上到每天300mg。这是大概数据,患者可根据自身效果情况酌量增减。 如果原先易瑞沙能达到有效剂量,但耐药之后出现骨转等远端转移的话,可能EGFR部分易瑞沙要加量或换特罗凯。
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