BIBW2992原料药
阿法替尼
英文名称:BIBW2992
中文名称:阿法替尼
Cas No.: 439081-18-2
分子量.: 485.94
分子式: C24H25ClFN5O3
纯度: ~99%
同义名: BIBW-2992, BIBW2992, Tovok, Tomtovok
化学名:
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
外观: 白色至类白色粉末
阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
中文名 阿法替尼 商品名称 Gilotrif 英文名称 afatinib 汉语拼音 AFatinipian
适应症:适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。[1]
于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。
阿法替尼BIBW2992的副作用:
1、腹痛腹泻
腹痛腹泻是该药主要的副作用,其严重程度与药用乳糖和BIBW2992混合的均匀度有关,混合充分均匀,腹痛腹泻则轻,反之则重;第二影响因素是进食量,吃得越饱,越易腹痛腹泻;如午饭过饱,午睡后必腹痛腹泻;与其他药物引起的腹泻不同的是,排泄物泻出后肛门即灼痛如火烧。
应对办法:精心制作胶囊;少食多餐;必要时减药量。
2、鼻腔出血
服药初期数天会出血,后消失。
3、空腹打饱嗝
偶尔会空腹打饱嗝,但不影响胃口,无需处理。
4、指尖皮开裂
部分手指尖皮变硬厚,然后开裂,疼痛。
应对办法是尽量避免手指触冷水,给手指涂润肤膏。
特别说明:
BIBW2992对血压、心率、肝功、血象、心酶指标、胃口、体力等方面均无影响。
增加副作用如下:
(1)腹泻:腹泻症状较轻时,可给予蒙脱石散剂(思密达)、洛哌丁胺(易蒙停),同时对症治疗,用口服补液盐(ORS)预防和纠正脱水、补充电解质,口服维生素。
注:易蒙停的使用
易蒙停4mg,随后2mg/4h,至腹泻停止12h停药;若24h后腹泻未停止,易蒙停增量至2mg/2h,酌情加用口服喹诺酮类抗生素(如氟哌酸);若 48h后腹泻仍未停止,应用奥曲肽,100~150μg SC q8h,用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。
若腹泻严重,或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素,以减轻中毒症状。
避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料,如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等;推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质,热苹果泥。
注意腹部的保暖,可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周,避免感染。
(2)皮疹:穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,皮肤瘙痒可口服抗组胺药物,如息斯敏(阿司咪唑)。
轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬(三乙醇胺乳膏),嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素(强力霉素)或美满(米诺环素),100mg每日二次,这两种四环素类药物副作用较大,请谨慎使用。
(3)肝功能异常:水飞蓟素(德国产的利加隆)和水飞蓟宾(天津天力士产的水林佳)。
(4)心脏毒性:阿法替尼会引起心脏毒性,主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF 下降以及心肌酶的变化,甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。
辅酶Q10, Ubiquinone(普通型)和Ubiquinol(还原型)。辅酶Q10的建议用量:一般人的健康保健剂量,每天30-60毫克;心血管疾病的高危人群,包括高血压患者,每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者,每天可提高至200-400毫克,每天服用60毫克以上时,可分2-3次服用。
(5)胃酸:H2受体拮抗剂雷尼替丁、法莫替丁,不能用西咪替丁。不建议使用质子泵抑制剂(PPI)如奥美拉唑、兰索拉唑、潘托拉唑、埃索美拉唑等。
雷尼替丁:每次150mg,每日2次,早晚饭时服用。法莫替丁:口服,20mg/次,2次/d或睡前1次服20~40mg。
(6)恶心呕吐:进清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易产气的食物,按医嘱予胃复安类药物口服。
(7)便秘:火龙果。
(8)腹痛:消旋山莨菪片6542。
(9)口腔炎:保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后用漱口水;口服VC+VB2,避免进刺激性食物,必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用VC+VB2+蜂蜜涂抹。也可以用溃疡散。
(10)甲沟炎:避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。
(11)鼻衄:安络血。
(12)呼吸困难:肺活量锻炼、气功、呼吸操、吸氧。
(13)厌食:肠胃康(纽崔莱综合消化酵素胶囊)。
(14)体重减轻:速愈素、安素,糖尿病人应选择无糖型的复合蛋白粉。
(15)消化道出血:如出现消化道出血,大便潜血(++)以上、呕血,或鲜血便,应加强观察。判断上消化道出血者应禁食,并给予止酸、保护胃粘膜、止血(止血环酸、立止血等),必要时可以使用奥曲肽等;对于下消化道出血者,应积极给予止血、支持对症治疗,出血无法控制者,必要时需外科处理。
BIBW2992服用方法
临床试验数据50mg
BIBW2992购买方式:
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湖北帝鑫化工制造有限公司
Hubei Dixin Chemical Manufacturing Co., Ltd.
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