广藿香醇 (PA) 是从 Pogostemon cablin(广藿香)精油中分离出的重要化合物之一。PA 具有神经保护、抗流感和抗炎活性。然而,到目前为止,尚未研究 PA 的抗癌活性。 我们进行了体外研究,以研究 PA 是否影响人结直肠癌细胞的增殖和凋亡,并确定潜在的分子机制。方法和结果:PA 抑制细胞生长并以剂量依赖性方式诱导人结直肠癌细胞 (HCT116 , SW480) 细胞凋亡。此外,PA 降低了 MCF7 、 BxPC3 、 PC3 和 HUVEC 细胞的细胞生长。PA 暴露于 HCT116 和 SW480 细胞激活 p21 表达,并以剂量依赖性方式抑制细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 的表达。此外,PA 减弱了 HDAC2 (组蛋白脱乙酰酶 2) 和 c-myc 的表达,以及 HDAC 酶活性。我们还观察到 PA 通过增加 p65 的核转位来诱导 NF-κB 的转录活性。结论:这些发现表明,PA 通过减少人结直肠癌细胞的细胞生长和增加细胞凋亡来发挥抗癌活性。提出的机制包括抑制 HDAC2 表达和 HDAC 酶活性,以及随后下调 c-myc 和 NF-κB 通路。
从 Pogostemon cablin (Blanco) Benth 及其主要成分广藿香醇中获得的广藿香油对其对台湾地下白蚁 (Coptotermes formosanus Shiraki) 的驱虫性和毒性进行了测试。两者都被发现有毒且具有驱虫作用。在将广藿香醇局部涂抹在白蚁的外骨骼内后,注意到白蚁外骨骼内不寻常的组织破坏。
Pogostemonis herba 是一种重要的中药,广泛用于治疗胃肠道功能障碍。广藿香醇 (PA) 是一种三环倍半萜,是 Pogostemonis Herba 的主要活性成分。本研究旨在探讨 PA 可能的抗溃疡潜力以及对抗乙醇、吲哚美辛和水浸约束诱导大鼠胃溃疡的潜在机制。方法和结果:考虑大体和组织学胃病变、生化和免疫学参数。通过幽门结扎模型分析大鼠胃粘液含量和抗分泌活性。结果表明,口服 PA 可显著减少乙醇、吲哚美辛和水浸约束诱导的溃疡区域。PA 预处理显著促进胃前列腺素 E2 (PGE2) 和非蛋白巯基 (NP-SH) 水平,上调环氧合酶-1 (COX-1) 和环氧合酶-2 (COX-2) mRNA 表达,并显着提高胃血流量 (GBF) 和胃粘液产生与载体相比。此外,PA 调节白细胞介素-6 (IL-6) 、白细胞介素-10 (IL-10) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的水平。PA 也恢复了谷胱甘肽 (GSH) 、过氧化氢酶 (CAT) 和丙二醛 (MDA) 的水平。然而,胃分泌参数 (pH、胃液和胃蛋白酶的体积) 没有显示任何显着变化。结论:这些发现表明 PA 对胃溃疡表现出显著的胃保护作用。潜在机制可能涉及刺激 COX 介导的 PGE2、改善抗氧化和抗炎状态、保存 GBF 和 NP-SH 以及促进胃粘液产生。
分离和纯化广藿香醇 (PA),Pogostemon cablin 的三环倍半萜成分,并研究其在昆明小鼠中的免疫调节潜力。方法和结果:通过硅胶柱色谱法从 P. cablin 的乙醇水提取物中制备 PA,并使用正己烷进一步结晶纯化。通过分析气相色谱 (GC) 评估纯度,并通过傅里叶变换红外 (FTIR)、核磁共振 (NMR) 光谱和质谱 (MS) 确认化学结构。通过巨噬细胞吞噬作用、免疫器官指数、血清免疫球蛋白水平和迟发型超敏反应 (DTH) 研究口服剂量为 20、40 和 80 mg/kg 的小鼠 Pogostemon cablin PA 对免疫功能的影响。PA 纯度为 99.3%。与醋酸泼尼松 (PR) 组相比,口服 PA (40 或 80 mg/kg 体重) 显着增加了吞噬指数 (p < 0.05)。PA (80 mg/kg) 的给药促进了循环血清 IgM (0.081 ± 0.010) 和 IgG (1.296 ± 0.120) 的产生,而 PR 组的 IgM 和 IgG 分别为 0.069 ± 0.011 (p < 0.01) 和 1.180 ± 0.070 (p < 0.01)。然而,与 DNCB 诱导组 (1.67 ± 0.84 mg) 相比,PA (20 mg/kg) 处理导致小鼠 2,4-二硝基氯苯 (DNCB) 诱导的 DTH 显着降低 (1.03 ± 0.40,p < 0.05)。结论:这些结果表明,PA 具有显着的免疫调节特性,可能通过激活单核吞噬系统发挥作用,增强体液免疫反应,同时抑制细胞免疫反应。
本研究的目的是评估广藿香醇 (PA) 的抗菌活性和脲酶抑制作用,广藿香醇 (PA) 是从 Pogostemonis Herba 中分离的生物活性成分,已广泛用于治疗胃肠道疾病。方法和结果:通过琼脂稀释法测定广藿香醇对选定细菌和真菌的活性。结果表明,广藿香醇对幽门螺杆菌表现出选择性抗菌活性,而不影响主要的正常胃肠道细菌。值得注意的是,广藿香醇的抑菌活性优于阿莫西林,最小抑制浓度值为 78 μg/mL。另一方面,广藿香醇以浓度依赖性方式抑制幽门螺杆菌和菠萝豆的脲酶,IC50 值分别为 2.67 ± 0.79 mM 和 2.99 ± 0.41 mM。Lineweaver-Burk 图表明,抑制类型对幽门螺杆菌脲酶无竞争性,而对杰克豆脲酶无竞争性。广藿香醇灭活脲酶测定的再激活显示 DL-二硫苏糖醇(硫醇试剂)与广藿香醇协同灭活脲酶,而不是酶活性恢复。结论:总之,广藿香醇的选择性幽门螺杆菌抗菌活性和脲酶抑制潜力可能使其成为治疗幽门螺杆菌感染的可能候选药物。
Pogostemonis Herba 长期以来一直被用于传统中医治疗炎症相关疾病。从 Pogostemonis Herba 中分离的广藿香醇 (PA) 是一种三环倍半萜,已知具有多种药理活性。方法和结果:本研究旨在探讨 PA 对脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 细胞的抗炎作用。用浓度为 10、20 或 40 μM 的 PA 预处理剂量依赖性地减少了 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E(2) 的产生。此外,PA 处理还逆转了 RAW264.7 细胞中 LPS 引起的 TNF-α、IL-1β、IL-6、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶 (COX)-2 mRNA 表达增加。结论:这些结果表明,PA 是 Pogostemonis Herba 的重要抗炎成分,其抗炎作用可能至少部分是通过下调一组炎症介质的 mRNA 表达介导的,如 TNF-α 、 IL-1β 、 IL-6 、 iNOS 和 COX-2。
已知紫外线 (UV) 照射会过度产生活性氧 (ROS) 并引发炎症反应,是皮肤光老化的有效诱导剂。ROS 的过量产生与由此产生的炎症一起刺激基质金属蛋白酶 (MMP) 的过度表达,进而导致细胞外基质降解,最终导致皮肤出现粗皱纹、干燥和松弛。方法和结果:在本研究中,广藿香醇 (PA, C15H26O),一种以清除自由基和抗炎特性而闻名的活性化学成分,使用背皮肤脱毛的小鼠模型研究了其抗光老化作用。用 PA 溶液或载体涂抹 6 周龄小鼠的背侧皮肤区域,然后连续 9 周进行紫外线照射。通过宏观和组织学以及测定抗氧化酶 (SOD、GSH-Px) 活性、炎症因子 (IL-10、IL-6、TNF-α) 含量以及 MMP-1 和 MMP-3 水平,评价 PA 的保护作用。结论:我们的研究结果充分证明,PA 显着加速 UV 诱导的皮损的恢复,显然是通过抗氧化和抗炎作用,以及下调 MMP-1 和 MMP-3 表达。
CAS号5986-55-0对应的化学物质是百秋李醇,以下是关于百秋李醇的详细信息:
中文名:百秋李醇
英文名:Patchouli alcohol
别名:[1R-(1alpha,4beta,4aalpha,6beta,8aalpha)]-octahydro-4,8a,9,9-tetramethyl-1,6-methano-1(2H)-naphthol
CAS登录号:5986-55-0
分子式:C15H26O
分子量:222.37(也有资料显示为222.36,可能是计算精度或四舍五入的结果)
密度:1.0±0.1 g/cm3
沸点:287.4±8.0 °C at 760 mmHg
熔点:56°C;也有报道为mp (racemate) 39-40°C (Danishevsky, Dumas);mp 46-47°C (Mirrington, Schmalzl),这可能是不同条件下测得的熔点数据。
闪点:120.2±10.9 °C
蒸汽压:0.0±1.3 mmHg at 25°C(或0.14Pa at 24℃,不同资料数据略有差异)
折射率:1.515(或nD65 1.5029,不同条件或仪器测得的数据可能有所不同)
形态:固体
颜色:白色至类白色
气味:具有广藿香、泥土香、樟脑和粉香等香型
溶解性:几乎不溶于水,微溶于氯仿和甲醇,可溶于乙醇和乙醚。
用途:百秋李醇主要用于含量测定、鉴定、药理实验等。它作为广藿香挥发油的主要成分,是历版《中华人民共和国药典》规定的用于评价广藿香油质量的指标成分。
药理药效:研究表明,百秋李醇对甲1型流感病毒、乙型流感病毒及禽流感病毒具有明显的抑制及杀灭作用。此外,高剂量的百秋李醇还能通过上调PI-IBS大鼠肠黏膜ZO-1和occludin的表达,修复受损上皮细胞;通过抑制IL-1β的分泌,促进IL-10的分泌,从而改善肠道促炎/抗炎因子的失衡状态。
存储条件:应在干燥、密封的条件下存储,并保持室温。
运输注意事项:运输前应先检查包装容器是否完整、密封,确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与酸类、氧化剂、食品等混运。运输途中应防曝晒、雨淋,防高温。
综上所述,CAS号5986-55-0代表的化学物质百秋李醇,在物理性质、用途与药理药效以及存储与运输等方面都具有特定的特点和要求。
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王玲