核因子 (NF)-κB 在炎症的产生中很重要。除了调节脂质代谢外,过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂还减少 NF-kappaB 活化以终止炎症途径的激活。绞股蓝 (GP) 已被用于治疗各种炎症性疾病和高脂血症。方法和结果:在这里,我们证明 GP 提取物及其主要成分之一石股蓝皂苷 XLIX (Gyp-XLIX) 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 NF-kappaB 活化。此外,Gyp-XLIX 恢复了 LPS 和 TNF-α 诱导的胞质 I-kappaBalpha 蛋白表达降低,并抑制了 NF-kappaB (p65) 向 THP-1 单核细胞和 HUVEC 细胞核的易位。选择性 PPAR-α 拮抗剂 MK-886 消除了 LPS 和 TNF-α 诱导的巨噬细胞中 NF-kappaB 荧光素酶活性的抑制。GP 提取物和 Gyp-XLIX (EC(50):10.1 μM) 增强了转染 tK-PPREx3-Luc 报告基因质粒和 PPAR-α 表达载体的 HEK293 细胞中的 PPAR-α 荧光素酶活性。此外,Gyp-XLIX 特异性增强了 THP-1 衍生的巨噬细胞中的 PPAR-α mRNA 和蛋白质表达。Gyp-XLIX 对 PPAR-α 的选择性表现为:在转染 PPAR-α、PPAR-β/δ 或 PPAR-γ1 质粒表达载体的 HEK293 细胞中,以及在天然表达所有三种 PPAR 亚型的 THP-1 衍生巨噬细胞中仅激活 PPAR-α。结论:本研究证明,Gyp-XLIX 是一种天然存在的 gynosaponin ,通过 PPAR α 依赖性途径抑制 NF-kappaB 活化。
组织因子 (TF) 不仅参与动脉粥样硬化和其他心血管疾病的进展,还与肿瘤生长、转移和血管生成有关,因此可能是定向癌症治疗的有吸引力的靶点。绞股蓝 (GP) 广泛用于治疗各种心血管疾病,包括动脉粥样硬化以及癌症。绞股蓝皂苷 (Gyp) XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是 GP 中的重要成分之一。我们最近报道了股蓝皂苷 XLIX 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂。方法和结果:在这里,我们证明绞股蓝皂苷 XLIX (0-300 μM) 浓度在转染启动子报告基因构建体 pTF-LUC 的人单核细胞 THP-1 细胞中被炎症刺激脂多糖 (LPS) 诱导后依赖性地抑制 TF 启动子活性。此外,绞股蓝皂苷 XLIX 抑制 LPS 诱导的 THP-1 单核细胞中的 TF mRNA 和蛋白质过表达。显色酶活性测定进一步证实了其对 LPS 诱导的 TF 亢进的抑制作用。本研究中报道的石蓝皂甙 XLIX 的活性与有效的合成 PPAR-α 激活剂 Wy-14643 的活性相似。此外,在 PPAR-α 选择性拮抗剂 MK-886 存在下,绞股蓝皂苷 XLIX 诱导的对 TF 荧光素酶活性的抑制作用被完全消除。结论:目前的研究结果表明,绞股蓝皂苷 XLIX 通过 PPAR α 依赖性途径抑制 LPS 诱导的 TF 过表达并增强其在人 THP-1 单核细胞中的活性。这些数据为使用传统中草药 G. pentaphyllum 治疗心血管和炎症性疾病以及癌症的基础提供了新的见解。
方法和结果:从绞股蓝 C.Y. Wu 的地上部分分离出一种名为 gylongiposide I 的新型三萜皂苷。根据化学证据和光谱数据,将 gylongiposide I 的结构阐明为 19-氧代-3 β,20(S),21-三羟基达玛-24-烯-3-O-([α-L-鼠李糖吡喃糖基(1-->2)] [β-D-二基吡喃糖基(1-->3)]) α-L-阿拉伯吡喃糖苷 (G)。结论:已知化合物鉴定为股蓝皂苷 XLIX(F) 和人参皂甙 Rb1(A)。
CAS号94987-08-3对应的是绞股蓝皂苷XLIX,这是一种从葫芦科植物绞股蓝(Gynostemma pentaphyllum)中提取的具有多种药理活性的化合物。以下是对绞股蓝皂苷XLIX的详细介绍:
中文名称:绞股蓝皂苷XLIX
英文名称:Gypenoside XLIX
CAS号:94987-08-3
分子式:C52H86O21
分子量:约为1047.22(也有文献报道为1047.23)
外观:通常为白色结晶或粉末状。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,也可溶于水,不溶于石油醚、氯仿等有机溶剂。
密度:1.4±0.1 g/cm³(或1.41 g/cm³,不同来源可能略有差异)。
沸点:1105.1±65.0 °C(Predicted)。
闪点:306.9±27.8 °C。
折射率:1.615。
降血压:通过调节血管张力,降低血压,有助于预防高血压及其并发症。
降血脂:降低血液中的胆固醇和甘油三酯水平,有助于预防动脉硬化和心血管疾病。
增强免疫力:提高机体的免疫力,增强抗病能力,有助于预防感冒和其他感染性疾病。
减缓衰老:具有抗氧化作用,可以清除自由基,延缓细胞衰老,保护身体健康。
抗动脉硬化:通过抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移,减少动脉粥样硬化的发生。
抑制血栓形成:具有抗血小板聚集和抗凝作用,有助于预防血栓的形成。
医药领域:用于治疗高血压、高血脂、动脉硬化等心血管疾病,以及提高免疫力、抗衰老等。
保健品领域:作为保健品原料,用于制作具有降血压、降血脂、增强免疫力等功效的保健品。
化妆品领域:因其具有抗氧化、抗衰老的作用,可用于制作具有抗衰老功效的化妆品。
绞股蓝皂苷XLIX应在低温下保存,通常建议储存温度为2~8°C,且需干燥、避光、密封保存,以防止其含量降低或发生变质。
长时间暴露在空气中可能会导致绞股蓝皂苷XLIX的含量降低,因此在使用时应尽快密封保存。
绞股蓝皂苷XLIX作为药物或保健品成分时,应遵循产品说明或医生建议的剂量使用,避免过量使用导致不良反应。
综上所述,绞股蓝皂苷XLIX是一种具有多种药理作用的化合物,在医药、保健品、化妆品等领域具有广泛的应用前景。
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王玲