莲房粉末的植物园。
采用免疫荧光和 Western blot 方法定性和定量检测不同浓度小檗碱、 莲心碱 和 neferine 对 HEK-293 细胞 HERG 钾通道稳定转染表达的影响，以及不同浓度小檗碱对心肌组织中 Ikr 通道蛋白表达的影响， 为了研究小檗碱、Liensinine 和 neferine 的抗心律失常机制。方法和结果：Western BLOT 法检测 HERG-HEK 细胞中 HERG 通道的蛋白表达。采用免疫荧光法和共聚焦激光显微镜检测不同浓度小檗碱、莲心碱和 neferine 对 HERG 通道蛋白表达的影响。Western blot 法检测不同浓度小檗碱对心肌组织 Ikr 通道蛋白表达的影响，以及小檗碱、Liensinine 和 neferine 对 HEK-293 细胞 HERG 钾通道稳定转染蛋白表达的影响。 Western blot 实验表明，稳定转染含有 HERG 基因的 HEK293 细胞可增加 HERG 通道的蛋白表达。小檗碱 （10， 30 μmol x L（-1）） 显著抑制 HERG-HEK 细胞中 HERG 通道的蛋白表达 （P < 0.01）。小檗碱 （10， 20 mg x kg（-1）） 也抑制大鼠脑室组织中 Ikr 通道的蛋白表达 （P < 0.05）。Liensinine （3， 10， 30 μmol x L（-1）） 增加 HERG-HEK 细胞中 HERG 通道的蛋白表达 （P < 0.05）。Neferine 对 HERG-HEK 细胞中 HERG 通道的蛋白表达没有影响。结论：HERG-HEK 细胞的稳定转染可以提高 HERG 通道的蛋白表达。小檗碱对大鼠脑室组织中体外 HERG-HEK 细胞和 Ikr 通道的蛋白表达具有抑制作用。Liensinine 改善 HERG-HEK 细胞中 HERG 通道的蛋白表达。Neferine 对 HERG 通道的蛋白表达没有影响。
自噬抑制已被广泛认为是一种很有前途的癌症治疗策略，而缺乏有效和特异性的自噬抑制剂阻碍了其应用。方法和结果：在这里，我们发现 Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱，通过阻断自噬体-溶酶体融合来抑制晚期自噬/线粒体自噬。这种效果可能是通过抑制 RAB7A 募集到溶酶体而不是自噬体来实现的。我们进一步研究了 Liensinine 自噬抑制对化疗药物治疗效果的影响，发现 Liensinine 的联合治疗显著降低了用各种化疗药物治疗的乳腺癌细胞的活力和细胞凋亡增加。从机制上讲，我们发现 Liensinine 对自噬/线粒体自噬的抑制通过触发线粒体裂变来增强阿霉素介导的细胞凋亡，这是由 DNM1L 的去磷酸化和线粒体易位引起的。然而，通过药理学或遗传学方法阻断自噬体/线粒体形成显着减弱了组合处理细胞中的线粒体裂变和凋亡。此外，Liensinine 与阿霉素协同作用，在体内抑制 MDA-MB-231 异种移植物中的肿瘤生长。结论：我们的研究结果表明，Liensinine 有可能进一步开发为一种新型自噬/线粒体自噬抑制剂，Liensinine 与经典化疗药物的组合可能代表一种治疗乳腺癌的新型治疗策略。
莲心碱 和 neferine 是一种异喹啉生物碱，可拮抗室性心律失常。人类 ether-a-go-go 相关基因 （hERG） 参与心脏动作电位的复极化。我们研究了 Liensinine 和 neferine 对 hERG 通道生物物理性质和潜在构效关系的影响。方法和结果：采用全细胞膜片钳技术、 western blot 分析和免疫荧光实验检测 Liensinine 和 neferine 对稳定转染 HEK293 细胞中 hERG 通道的影响。通过经过验证的 RP-HPLC 方法测定 Liensinine 和 neferine 在大鼠体内的药代动力学和组织分布测定。Liensinine 和 neferine 诱导电流振幅降低呈剂量依赖性。Liensinine 将 hERG 尾电流从对照组的 70.3±6.3 pA/pF 降低到 1 μM 组的 56.7±2.8 pA/pF、53.0±2.3 pA/pF （3 μM） 和 17.8±0.7 pA/pF （30 μM）;neferine 处理的细胞的相应电流密度分别为 41.9±3.1 pA/pF、32.3±3.1 pA/pF 和 16.2±0.6 pA/pF。Neferine 对 hERG 通道的开放和失活状态具有结合亲和力，而 Liensinine 仅与开放状态结合。Liensinine 和 neferine 对 hERG 电流的抑制作用在 F656V 或 Y652A 突变通道中减弱。Neferine 在大鼠中的分布速度比 Liensinine 快，发现其浓度高于 Liensinine。Liensinine 和 neferine 对 hERG 通道的产生和表达没有影响。I结论：n 结论，在低浓度 （<10 μM） 下，neferine 是比 Liensinine 更有效的 hERG 通道阻滞剂，这可能是由于 neferine 与 Liensinine 相比具有更高的疏水性。即使作为抗心律失常药物长期治疗，Neferine 也可能是安全的。
Lotus plumule，Nelumbo nucifera Gaertn 的干燥幼子叶和胚根。（花莲科）成熟种子，是中国著名的中药，可解心燥燥、锚定心灵、改善排出和止血。莲心碱 及其类似物 neferine 和 莲心碱是莲花羽中的主要活性成分。该研究的目的是调查 莲心碱、neferine 和 i莲心碱与外排转运蛋白的相关性。方法和结果：Caco-2 、 MDCK 、 MDCK-MDR1 和 MDCK-MRP2 用作细胞模型进行跨细胞转运和积累研究。 在 Caco-2 细胞中获得的结果表明，P-糖蛋白 （P-gp） 可能参与跨细胞转运。在 MDCK-MDR1 细胞中进一步进行细胞积累和转运实验。发现 GF120918 和环孢菌素 A 完全抑制外排，并且这些生物碱的净外排比在浓度范围内表现出饱和。在 MDCK 和 MDCK-MRP2 细胞之间未观察到 莲心碱积累和转运的显著差异。结论：这些结果表明，莲心碱 、 neferine 和 iso莲心碱是 P-gp 的底物，而 MRP2 不参与运输过程，表明 P-gp 可能负责 3 种生物碱的吸收和分布。
探讨利恩西宁对大鼠血小板聚集和凝血功能的影响，以及对实验性血栓形成的影响。方法和结果：通过二磷酸腺苷诱导的血小板聚集模型确定 莲心碱体内血小板聚集的抑制率。毛细血管法测定小鼠凝血时间，切尾法测定小鼠出血时间。还评价了 莲心碱对凝血酶原时间 （PT） 、活化部分凝血活酶时间 （APTT） 和凝血酶时间 （TT） 的影响。建立动脉静脉旁路血栓形成模型和 Chandler 模型，观察 莲心碱 的效果。结果显示，利安西宁 5 和 10 mg·kg-1 对血小板聚集的抑制作用显著，显著延长出血时间、凝血时间、PT、APTT 和 TT。Liensinine 5 和 10 mg·kg-1 不同程度地抑制了动脉-静脉旁路和 Chandler 血栓，显著降低了血栓重量 （无论是湿的还是湿的）。结论：莲心碱 对血栓形成效果显著，对血小板聚集和凝血具有较强的作用。
CAS号为2586-96-1的化学品是莲心碱，以下是对莲心碱的详细介绍：
中文名称：莲心碱
英文名称：Liensinine
CAS号：2586-96-1
分子式：C37H42N2O6
分子量：610.739（也有资料给出610.751，但常见值为610.739）
外观性状：类白色粉末
熔点：95~99°C
沸点：722°C at 760 mmHg
密度：1.218 g/cm3（也有资料给出1.2±0.1 g/cm3，两者相差不大）
折射率：1.618
闪点：390.4°C
蒸汽压：1.53E-21 mmHg at 25°C
溶解性：易溶于氯仿、甲醇和乙醇，不溶于水
旋光度：+15.85°（c=0.883，丙酮）
其他：其过氯酸盐熔点为212~214°C
来源：主要来源于睡莲科植物莲（Nelumbo nucifera Gaevth.）成熟种子的胚芽，也称莲子心
提取方法：通常通过化学或生物方法从莲子心中提取
药理作用：
具有降压和抗心律失常作用
能够阻断肾上腺α受体
抑制细胞内钙释放
应用：
用作中间体，在药物合成中具有潜在的应用价值
可用于含量测定、鉴定、药理实验等
应在避光、密闭容器中储存，冷藏或冷冻长期保存
样品溶液应现配现用，如需提前配制，最好分成独立包装冷冻保存（-20°C以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周
莲心碱具有一定的生物活性，使用时应注意其安全性和潜在毒性
在使用过程中应遵循化学品安全操作规程，避免与皮肤、眼睛直接接触
如不慎接触，应立即用大量清水冲洗，并寻求医疗救助
综上所述，莲心碱是一种具有潜在药理作用的有机化合物，主要来源于莲子心。它在药物合成、药理实验等领域具有广泛的应用前景
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王玲