圣脉注射液 (SMI) 相关药物相互作用的机制尚不清楚。评估 SMI 成分对 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 活性的抑制潜力将为理解 SMI 相关的药物相互作用提供新的见解。方法和结果:使用体外孵育系统模拟 UGT 反应。采用重组 UGT 亚型催化的 4-甲基伞形酮 (4-MU) 葡萄糖醛酸化和 UGT1A4 催化的三氟拉嗪 (TFP) 葡萄糖醛酸化反应对麦冬组分对 UGT 亚型活性的抑制曲线进行表型分析。观察到麦冬成分对各种 UGT 亚型的不同抑制潜力。根据抑制动力学研究结果,麦冬素 D (OD) 非竞争性抑制 UGT1A6 和竞争性抑制 UGT1A8,麦冬素 D' (OD') 非竞争性抑制 UGT1A6 和 UGT1A10,ruscorectal (RU) 对 UGT1A4 表现出竞争性抑制。计算出抑制动力学参数分别为 20.6 、 40.1 、 5.3 、 9.0 和 0.02 μM。结论:结合我们之前获得的人参皂甙和五味子成分抑制 UGT 亚型的结果,突出了对 UGT 亚型表现出强烈抑制的重要 SMI 成分。本研究获得的所有结果为理解 SMI 相关的药物相互作用提供了新的见解。
SIRT1 是一种催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD)(+) 依赖性脱乙酰化反应的重要蛋白,被认为是治疗代谢紊乱和衰老相关疾病的新靶点。然而,在活细胞中缺乏 SIRT1 调节剂筛选和 SIRT1 生物成像的适当方法。方法和结果:通过将特异性识别的肽连接到四苯乙烯核心,我们设计并合成了 “开启” 荧光探针。它在 SIRT1 活性的均一测量中表现出优异的选择性和灵敏度,用于筛选 SIRT1 抑制剂和激活剂。发现 20(S)-人参皂甙 Rg3 和麦冬皂苷 D' 激活 SIRT1。它还成功地应用于监测心肌细胞以及野生型和 SIRT1(-/-) 间充质干细胞中的 SIRT1 调节。
CAS号为65604-80-0的化学物质是麦冬皂苷D,以下是对其的详细介绍:
中文名称:麦冬皂苷D
英文名称:Ophiopogonin D
CAS号:65604-80-0
分子式:C44H70O16
分子量:854.47(也有资料给出855.0170,这可能是由于计算精度或方法的不同导致的微小差异)
外观:白色粉末
溶解性:微溶于甲醇,溶于氯仿/甲醇混合溶剂、DMSO
密度:1.408g/cm³(也有资料给出其他密度值,这可能是由于测定条件或方法的不同导致的差异)
折射率:1.618
提取来源:麦冬皂苷D主要从百合科植物麦冬(Ophiopogon japonicus (Thunb.) Ker-Gawl.)的干燥块根中提取得到。
用途:主要用于含量测定、鉴定、药理实验等。作为中药材麦冬的有效成分之一,麦冬皂苷D具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、降血糖等,因此在药物研发领域也具有一定的潜在价值。
应在4℃冷藏、密封、避光保存,以确保其稳定性和活性。
在使用麦冬皂苷D时,应严格遵守安全操作规程,避免对人体和环境造成危害。
储存过程中应注意定期检查标准物质的有效期,对于超限的标准物质要妥善处理。
综上所述,CAS号为65604-80-0的麦冬皂苷D是一种具有多种药理活性的天然产物,在中药材麦冬中含量丰富,具有广泛的应用前景。在使用和储存过程中,应注意遵守相关规定和安全操作规程。
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王玲