[D-Trp⁸]-生长抑素-14 是一种十四肽化合物,属于生长抑素(Somatostatin)的类似物,其核心特性及作用如下:
1. 基本信息
中文名称:[D-Trp⁸]-生长抑素-14
英文名称:[D-Trp⁸]-Somatostatin-14
CAS号:58976-46-8
分子式:C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂
分子量:约1637.88
结构特点:在天然生长抑素-14的基础上,将第8位的色氨酸(Trp)替换为D型色氨酸(D-Trp),增强了其生物活性。
2. 生物活性
抑制激素分泌:比天然生长抑素更有效地抑制生长激素(GH)、胰岛素、胰高血糖素和促甲状腺激素(TSH)的释放。
抑制胃肠激素(如胃泌素、胆囊收缩素)的分泌,减少胃酸和胰液分泌。
调节代谢:抑制肝糖原异生,降低血糖水平。
减少内脏器官(如肝脏、胰腺)的血流量,降低门脉压力。
抗增殖作用:通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(如SHP-1和SHP-2),抵消生长因子激活的酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤细胞增殖。
对神经内分泌肿瘤(如类癌综合征)具有潜在治疗作用。
免疫调节:可能通过调节免疫细胞功能,影响免疫反应。
3. 临床应用
治疗胃肠胰疾病:严重急性胃或十二指肠溃疡出血。
胰腺外科手术后并发症的预防和治疗。
胰、胆和肠瘘的辅助治疗。
治疗神经内分泌肿瘤:许多神经内分泌肿瘤表达生长抑素受体,因此[D-Trp⁸]-生长抑素-14可用于诊断和治疗这些肿瘤。
其他应用:糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
降低血氨水平,可能对肝性脑病有潜在治疗作用。
4. 优势与特点
生物活性更高:相比天然生长抑素,[D-Trp⁸]-生长抑素-14的效力更强,作用时间更长。
多靶点作用:通过与生长抑素受体(SSTR)结合,发挥广泛的生理调节作用。
稳定性增强:D型氨基酸的引入提高了肽的稳定性,延长了其在体内的半衰期。
5. 注意事项
副作用:可能引起低血压、电解质紊乱、胃肠道不适等,需在医生指导下使用。
禁忌症:对生长抑素或类似物过敏者禁用。
药物相互作用:可能影响其他激素或药物的作用,需谨慎联用。
6. 研究与开发
[D-Trp⁸]-生长抑素-14作为一种生长抑素类似物,在药物研发中具有重要价值,尤其在神经内分泌肿瘤和胃肠胰疾病的治疗中展现出显著疗效。
其研究为开发更高效、更稳定的生长抑素类似物提供了基础。
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