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去氧氟尿苷
去氧氟尿苷3094-09-5
去氧氟尿苷3094-09-5
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发货地
其他
更新日期
2019-11-13
产品详情
中文名称:
去氧氟尿苷3094-09-5
CAS:
3094-09-5
有效期:
一年
产地:
中国
保存条件:
0-8℃
纯度规格:
99%
2019-11-13
去氧氟尿苷3094-09-5
RMB
100
一年
中国
0-8℃
99%
中文名称: 去氧氟尿苷
中文同义词: 去氧氟尿甙;去氧氟尿苷;5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷;5-脱氧氟尿苷;氟铁龙;5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷;MURINE RECOMBINANT;5-氟-5-脱氧尿苷
英文名称: Doxifluridine
英文同义词: 5’-deoxy-5-fluoro-uridin;flutron;furtulon;RO-21-9738;(+)-5-FLUORO-5'-DEOXYURIDINE;5-FLUORO-5'-DEOXYURIDINE;5'-DEOXY-5-FLUOROURIDINE;5'-DEOXYFLUOROURIDINE
CAS号: 3094-09-5
分子式: C9H11FN2O5
分子量: 246.19
EINECS号: 221-440-1
化学性质 从甲醇-乙酸乙酯中得针状结晶,熔点192~193℃;从乙酸乙酯中结晶,熔点189~190℃;从2-丙醇结晶,熔点186~188℃。[α]D23+18.4°(C=0.419,水)。pKa 7.4。UV吸收(甲醇):268~269nm(ε 8550)。急性毒性LD50(14天)小鼠或大鼠(mg/kg):>1000静脉注射,>2000皮下注射。急性毒性LD50}雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>5000,>5000,3471,3390口服。
用途 氟尿嘧啶类抗肿瘤药,为氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织内存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶,对其进行作用而使其在肿瘤内转化为氟尿嘧啶,从而发挥抗肿瘤的作用。其抗肿瘤的专一性较强,毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌,缓解率可达30%以上。
用途 医药中间体。
生产方法 50g(191mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷和39.3g对甲苯磺酸单水合物悬浮于750ml丙酮和94m12,2-二甲氧基丙烷中,在室温下搅拌50min至澄清,加入过量的碳酸氢钠固体,继续搅拌至中性。过滤,滤饼用丙酮洗,洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物用2L醋酸乙酯重结晶,得48g 5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物,收率83%,熔点196~197℃。
上述46.4g(153.5mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物溶于250ml二甲基甲酰胺中,加入86.7g三苯磷甲基碘化合物,在室温下放置50min。加入250ml甲醇,放置30min后,蒸去溶剂。剩余的油状物用1L醋酸乙酯和1L 5%的硫代硫酸钠水溶液一起摇晃,静置分层。分出的醋酸乙酯层用2×1L水洗,无水硫酸钠干燥过夜,蒸发至干。剩余的油状物用醋酸乙酯重结晶,得52.9g的5’-去氧-5’-碘代-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷,收率85%,熔点202~203.5℃。
上述得到的氟尿衍生物24g溶于800ml甲醇和15ml三乙胺中,在12g 5%钯-炭催化剂存在下,于常压、室温和剧烈搅拌下加氢还原90min。过滤除去催化剂,并用甲醇洗。洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物和200ml醋酸乙酯搅拌1h。过滤除去形成的结晶,滤液蒸发掉一半的溶剂,放置过夜,再次过滤除去结晶。滤液减压蒸至干,得到的5'-去氧-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷和200ml90%的三氟乙酸水溶液反应1h。反应蒸发至干,加入乙醇,共沸除去水和三氟乙酸,并蒸发至干。剩余物用醋酸乙酯重结晶,得11.35g的去氧氟尿苷,收率79%,熔点189~190℃。
关键字:
去氧氟尿苷3094-09-5
公司简介
Hubei MAX Technology Co., LtdHubei MAX Technology Co., Ltd
成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
主营行业
中间体
经营模式
贸易
Hubei MAX Technology Co., Ltd
非会员
公司成立:
暂无
注册资本:
暂无
企业类型:
暂无
主营产品:
暂无
公司地址:
湖北省黄冈市
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