本品为安塞曲匹(Anacetrapib /MK-0859)一个重要中间体,安塞曲匹为默沙东公司研发的一种有效的、选择性的可逆的重组人类rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,靶点活性IC50分别达到7.9nM和11.8 nM,不提高醛固酮和血压。目前在血胆固醇过多症、血脂异常症、高脂蛋白血症II型、家族性高胆固醇血症等多个方面处于临床III期实验。正在进行3 万名患者参与的大规模临床期实验,2017年有望获得结果。
深圳市坤健创新药物研究院
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