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舒洛芬
舒洛芬 基本信息
中文名称:    舒洛芬
中文同义词:    舒洛芬;多拉司琼自由胺;2-[4-(2-噻吩甲酰基)苯基]-丙酸;1H-吲哚-3-羧酸(2Α,6Α,8Α,9ΑΒ)-八氢-3-氧-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯;多纳西隆;1-[4-(噻吩-2-甲酰基)苯基]丙酸
英文名称:    Dolasteron
英文同义词:    DOLASETRON;(+-)-2-(p-(2-thenoyl)phenyl)propionicacid;alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)-benzeneaceticaci;alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneaceticacid;maldocil;p-(2-thenoyl)-hydratropicaci;p-(2-thenoyl)hydratropicacid;r25061
CAS号:    40828-46-4
分子式:    C14H12O3S
分子量:    260.30828
EINECS号:    255-096-9
相关类别:    Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;消化系统用药;药物;止吐及催吐药;其他科研原料药;医药原料;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物
Mol文件:    40828-46-4.mol
舒洛芬
舒洛芬 性质
熔点     278°C
储存条件     -20°C Freezer
水溶解性     soluble
CAS 数据库    40828-46-4(CAS DataBase Reference)
舒洛芬 用途与合成方法
化学性质     甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate)：C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体，熔点278℃。
用途     止吐药。有5-HT3受体拮抗作用。
生产方法     环戊烯羧酸乙酯(I)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在Ph值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。