氟哌啶醇52-86-8

氟哌啶醇
中文名称:    氟哌啶醇
中文同义词:    氟哌丁苯;卤吡醇;氟哌啶醇;1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮;碘海醇 杂质J;氟哌醇;氟哌丁苯,氟哌啶醇;甲醇测试标样(氟哌啶醇, 1.0 MG/ML)
英文名称:    Haloperidol
英文同义词:    1-(3-p-Fluorobenzoylpropyl)-4-p-chlorophenyl-4-hydroxypiperidine;1-Butanone, 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-;1-butanone,4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl);4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)-1-butanon;4-(4-(para-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluoro-butyrophenon;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone
CAS号:    52-86-8
分子式:    C21H23ClFNO2
分子量:    375.86
EINECS号:    200-155-6
相关类别:    Organics;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dopamine receptor;Dopamine;杂环砌块;API;HALDOL;通用试剂;其他兽药标准品;小分子抑制剂
Mol文件:    52-86-8.mol
氟哌啶醇
氟哌啶醇 性质
熔点     152 °C
储存条件     Store at RT
溶解度     45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.39 mg/mL
form     powder
color     white
Merck     4598
CAS 数据库    52-86-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息    Haloperidol(52-86-8)
EPA化学物质信息    1-Butanone, 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy- 1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)- (52-86-8)
氟哌啶醇 用途与合成方法
抗精神病药    氟哌啶醇属于丁酰苯类抗精神病药，又名氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇，主要用于治疗各种急、慢性精神分裂症，躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动幻觉、妄想等症状的重症精神病，特别是急性青光眼和伴有攻击行为的偏执型精神分裂症，因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍、焦虑性神经症和老年性精神障碍。
其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似，通过阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经原的效应，从而增快和增多脑内多巴胺的转化。有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱，这就需要与其它药物进行配合服用。此外，还可阻断植物神经系统的α肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收，血浆蛋白结合率高。3～6小时血药浓度达峰值。半衰期约为21小时，在肝内代谢，随尿排泄。
其他常见丁酰苯类抗精神病药:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。
化学性质     白色或类白色结晶性粉末。熔点148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸，在水中的溶解度1.4mg/100ml，微溶于乙醚。无臭、无味。
用途     该品为丁酰苯类抗精神病药中最常用的药物，且列入《国家基本药物目录》。抗精神病药物，过去称为强安定剂，主要用于控制精神分裂证及其他具有幻觉、妄想、兴奋、冲动等症关的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂证的躁狂和幻觉，对控制兴奋躁动效果显著，但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效。大鼠口服LD50为165mg/kg。
用途     具有较强的抗精神病和镇吐作用，主要用于抗狂躁和抗幻觉
生产方法     由4-对氯苯-4-羟基哌（见09670）与γ-氯代对氟苯丁酮缩合而得。中间体γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁内酯、氯化亚砜为原料制得（见09060）。