Entrectinib (RXDX-101) 是有效的pan-Trk, ROS1, 和 ALK抑制剂. Entrectinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,分别抑制Trk家族三种亚型(TrkA,TrkB和TrkC),ROS1和ALK。体内抗肿瘤活性试验中,Entrectinib在由TrkA,ROS1或ALK驱动的多种人肿瘤荷瘤小鼠模型上均体现出较好的抗肿瘤活性和较好的生物利用度,而且在三个动物模型中观察到Entrectinib能有效的透过血脑屏障。
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