克拉霉素 中文名称: 克拉霉素 中文同义词: 克拉霉素;甲氧基红霉素;甲基红霉素;克拉红霉素;克拉仙;克拉仙霉素;克红霉素;克拉霉素/甲基红霉素 英文名称: Clarithromycin 英文同义词: 6-o-methyl-erythromyci;6-o-methylerythromycina;clathromycin;te-03;TE-031;6-O-METHYLERYTHROMYCIN;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYL-OXAN-2-YL)OXY-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY-4-METHOXY-4,6-DIMETHYL-OXAN-2-YL)OXY-7-METHOXY-3,5,7,9,11,13-HEXAMETHYL-1-OXACYCLOTETRADECANE-2,10-DIONE;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYLTETRAHYDROPYRAN-2-YL-OXY)-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY) CAS号: 81103-11-9 分子式: C38H69NO13 分子量: 747.95 EINECS号: 克拉霉素 性质 熔点 217-220°C 沸点 86℃ 折射率 -92 ° (C=1, CHCl3) 闪点 >110°(230°F) 储存条件 -20°C Freezer 溶解度 Soluble in DMSO Merck 2339 稳定性 Store in Freezer 克拉霉素 用途与合成方法 化学性质 白色结晶性粉末或无色针状结晶,无臭,味苦。较易溶于氯仿或丙酮,微溶于乙醇,乙醚或甲醇,几不溶于水。从氯仿一异丙醚(1:2)得无色针状结晶,熔点217~220℃(分解);或从乙醇结晶,熔点222~225℃。[α]{D24-90.4°(C=1,氯仿)。UV吸收(氯仿):288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):2740,2700,3470,2700口服;1030.850,669,753腹腔注射。 用途 大环内酯类抗生素,为红霉素的衍生物,把红霉素A的6位上的OH基改为OCH3,即为克拉霉素。对革兰阳性菌和阴性菌、衣原体以及分枝杆菌有效,几乎能有效地抑制所有呼吸系统病原菌。对胃酸稳定,口服吸收好,血药浓度高,血半衰期长。其用途和红霉素相似,对呼吸道、泌尿道、皮肤、耳鼻喉科等多种感染有效。 用途 属大环内酯类抗生素,用于治疗上、下呼吸道感染,皮下软组织感染等 用途 其他原料药? 生产方法 以红霉素为原料,水解脱去氨基上的一个甲基,再和氯甲酸苄酯反应,对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护,然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应,对6位上的羟基进行甲基化,再催化氢解脱去保护基,和甲醛反应对氨基进行羟甲基化,最后还原为甲基,即为克拉霉素。
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