褪黑索类似物阿戈美拉汀agomelatine,既是首个褪黑素受体激动剂,也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用,同时其不良反应少,对性功能无不良影
褪黑索类似物阿戈美拉汀agomelatine,既是首个褪黑素受体激动剂,也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用,同时其不良反应少,对性功能无不良影响,也未见撤药反应.
首个褪黑素受体激动剂agomelatine(Valdoxan)为褪黑素类似物,它同时也是5一羟色胺2C(5-HTac)受体拮抗剂。褪黑素与其受体MT1和MT2的亲和力Ki分别为8.85x10-11及2.63x10-11,阿戈美拉汀与其相似,对克隆的人褪黑素受体MT1和MT2也有高度的亲和力(Ki分别为6.15X10"及2.68X10一,’)。此外,体外和体内试验显示,阿戈美拉汀对5一日几。也具有中度亲和力(IC50=2.7x10-7g/mol》.临床研究表明,阿戈美拉汀对抑郁症患者有较好的疗效,且不良反应非常少。
本品为白色粉末状固体,含量99%以上。
Wuhan Vanzpharm Inc
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