【中文别名】塞来考昔 【C A S 号】169590-42-5 【纯 度】99% 【性 状】白色或类白色粉末;几乎不溶于水,易溶于无水乙醇,溶解于二氯甲烷 【药理作用】塞来昔布有NSAIDs的抗炎镇痛作用。由于其化学结构的特点,本品可以与COX-2结合,且对COX-2有选择性的抑制作用。 塞来昔布的苯基与COX-2的疏水通道结合,亲水的磺胺基与COX-2“侧袋”内的513 位精氨酸及90位组氨酸形成氢链。本品又与COX-2120位置的精氨酸密切结合而起到了抑制COX-2对花生四烯酸转化为对人体不利的前列腺素的作用,由于COX-1与COX-2结构的细微差别,该药不能进入COX-1的分子内,也不能抑制COX-1转化花生四烯酸为前列腺素的作用。 因此,本品有良好的抗炎镇痛、保护胃黏膜、维持肾血流量、调节血小板凝聚作用,又解决了常用NSAIDs的消化道刺激作用。 【适 应 证】用于治疗关节炎,具有抗炎镇痛、缓解骨关节炎和类风湿关节炎症状和体征的作用 【有 效 期】两年
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