枸橼酸他莫昔芬原料药 【中文别名】柠檬酸它莫西芬;它莫西芬拘檬盐酸 【C A S 号】54965-24-1 【纯 度】99% 【性 状】该品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。该品在冰醋酸中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶。 【药理作用】枸橼酸他莫昔芬,是一种雌激素竞争性拮抗剂,为非固醇类抗雌激素药物,在体内能与雌激素(雌二醇) 竞争,与乳癌细胞雌激素受体相 结合,从而抑制雌激素对癌细胞的作用,使肿瘤细胞生长发育受阻,而发挥抗癌效果。 【适 应 证】1.乳腺癌的治疗。 2.乳腺癌的预防。 3.抗肿瘤及抗多药耐药性。 枸橼酸他莫昔芬通过降低膜流通性和增强细胞间结合部位的刚性,使癌症转移促进剂及各种活化酶浓度和活性减少,从而抑制或阻碍癌细胞的生长和转移。此外 ,它还可以促使肿瘤病灶周围细胞分泌负性生长因子- 转化生长因子 TGF- G,扼制癌细胞的无限繁殖;并可抑制由人体中性白细胞所产生的过氧化氢造成DN A碱基发生氧化性破坏,故其对于乳腺癌之外的其他恶性肿癌的治疗和预防均有益处,已被试用于脑瘤、肝癌、前列腺癌等多种癌症治疗。另外,枸橼酸他莫昔芬通过降低膜流通性可使细胞膜上P170糖蛋白释药作用减少,提高细胞毒药物在细胞内的有效浓度而减少耐药性。 4.心脏保护。 【有 效 期】两年
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