3(R)氨基丁醇是2013年上市的抗艾滋病药物德罗格韦的手性中间体,但是该中间体到目前为止尚无规模化生产。其合成方法虽有报道,但大多或因光学纯度不高,或因工艺条件苛刻,无法实现工业化生产。其中,一篇专利文献(CN01417954A)报道了一种以手性苯乙胺和乙酰乙酸乙酯为原料,经五步反应制得3(R)/3(S)-氨基丁醇,e.e值98%,是一个有希望实施工业化生产的方法,但该专利尚在保护期内。为此,本公司与中国医学科学院医药生物技术研究所开展合作,力争创新3(R)氨基丁醇的制备方法,造福世界。经过一年的科研攻关,终于实现了突破。7月26日,本公司的两项氨基丁醇发明专利已获国家知识产权局受理,专利名称为:一种光学纯的3-氨基-1-丁醇的制备方法和一种3(R)/(S)-氨基-1-丁醇的制备方法。
浙江宏康医药化工股份有限公司
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