生物活性
Product Description
Y-27632 dihydrochloride is a selective ROCK1 (p160ROCK) inhibitor with Ki of 140 nM in a cell-free assay, exhibits >200-fold selectivity over other kinases, including PKC, cAMP-dependent protein kinase, MLCK and PAK.
Target
ROCK2
ROCK1 (p160ROCK)
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IC50 Value
300nM(Ki)
140nM(Ki)
Diseases and Conditions
Other
体外
Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化,而抑制多种兴奋剂而不是KCl,包括苯肾上腺素, 组织胺, 乙酰胆碱, 血清素, 内皮素和血栓素诱导的平滑肌收缩,IC50为0.3-1 μM。Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮培养基中的人类胚胎干细胞,明显减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶几乎没有活性,Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632作用于培养的细胞,抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。 Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。
体内
Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低缺氧诱导的血管生成,和血管重构。按每小时0.55 μL Y-27632通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠,持续11天,延迟 MM1 细胞入侵。给自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸盐高血压大鼠用口服30 mg/kg Y-27632处理,明显降低血压,这种作用存在剂量依赖性。
Chemical information:
分子量
320.26
储存条件
3 years -20 ℃ powder
2 years -80 ℃ In solvent
分子式
C14H21N3O·2HCl
CAS:
129830-38-2
备注
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.
溶解度
DMSO
64mg/ml(199.84 mM)
Water
14mg/ml(43.71 mM)
Salin关键字: 【热销产品】Y-27632 dihydrochloride
TargetMol中国(陶术生物)
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