中文名称: 恩替卡韦
中文同义词: 9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物;恩替卡韦一水合物;恩替卡韦一水物;恩替卡韦/9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物;2-氨基-1,9-2H-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮一水合物;恩替卡韦水合物;恩替卡韦一水化合物;恩替卡韦原料药异构体
英文名称: Entecavir hydrate
英文同义词: entecavir hydrate;ENTECAVIR MONOHYDRATE;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate;Entecavir hydrate / 2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate ,99.9%;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate ,99.7%;Entecavir Monohydrate IsoMers;2-aMino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one
CAS号: 209216-23-9
分子式: C12H17N5O4
分子量: 295.29448
恩替卡韦抗病毒药
恩替卡韦一水合物是一种新型的环戊酰鸟苷类抗乙肝病毒药物,药理作用与恩替卡韦相似,临床上适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1) HBV多聚酶的启动。
(2) 前基因组mRNA逆转录负链的形成。
(3) HBVDNA正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μm。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μm。
关键字: 恩替卡韦/Entecavir hydrate/209216-23-9
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