植物来源:千层塔
使用部分:石杉干燥全草
含量:1%,5%,98%
检测方法:HPLC
外观:棕色至白色粉末
CAS 号:102518-79-6
包装:25公斤/桶或根据客户要求.
药理作用:石杉碱甲是我国首先分离得到的一种新生物碱,是一种强效的可逆性AChE抑制剂,能改善老年性记忆功能减退,可显著提高AD患者的记忆、认知和行为功能,无明显不良反应,是治疗阿耳茨海默病的一个有前景的药物
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惠瑞生物是生产纯天然/石杉碱甲1%/石杉碱甲5%/石杉碱甲98%的专业生产厂家。石杉碱甲(huperzine A, Hup-A)是从石杉科植物蛇足石杉 Huperzia serrata(Thunb)Trev中提取的一种石松生物碱,20世纪80 年代由中国科学家首先发现,在治疗老年性痴呆症(Alzheimer disease,AD)、增强学习记忆作用、改善空间记忆障碍等方面取得了可喜成就,成为全世界关注的研究热点之一。近年来Hup一A药理作用的研究不断深化扩展,显示出多方位、多角度的抗衰促智作用。石杉碱甲它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱脂酶 (AchE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AchE一种可逆性的抑制剂经注射或ig该药,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(Beniga Senescent Forgetfulners BSF)和阿尔采末病(Alzeheimers Disease,AD)有良好疗效。
石杉碱甲由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。动物实验表明,本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较,结果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏;对BuChE的抑制强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用,以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。急性毒性试验:小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg,大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验,给予相当于临床剂量的45倍,给药6个月,结果无明显毒副反应。此外,也未见致畸、诱变作用。
由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线,经分析符合二室外开放模型,静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min,肾、肝含量最高,其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24h后,各脏器内含量已接近微量,少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出,24h排出给药剂量的73.6%,从粪便排出给药剂量的(2.8±1.2)%。7d内总排泄量为注射量的86
石杉碱甲适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。
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