YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)

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发货地	上海
更新日期	2024-11-22

产品详情

中文名称:YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)	英文名称:YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)
有效期: 一年	产品类别: 干细胞、发育与分化 Notch Signaling

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产品编号

产品名称

产品包装

产品价格

SF4175-10mM

YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)

10mM

289.00元

化学信息：

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化学名

(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]-N-[(7S)-5-methyl-6-oxo-7H-benzo[d][1]benzazepin-7-yl]propanamide

简称

YO-01027

别名

Dibenzazepine, YO 01027, Deshydroxy LY 411575, Gamma-Secretase Inhibitor XX

中文名

N/A

化学式

C₂₆H₂₃F₂N₃O₃

分子量

463.48

CAS号

209984-56-5

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.63mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4175-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述

YO-01027 (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂，无细胞试验中IC50分别为2.6nM和2.9nM。

信号通路

Proteases; Stem Cells & Wnt; Neuronal Signaling

靶点

γ secretase(APPL)

γ secretase(Notch)

－

IC50

2.6nM

2.9nM

－

体外研究

YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。

体内研究

YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1mg/ml的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。

临床实验

N/A

特征

N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验

方法

对于YO-01027，先导实验通过范围为0.1nM到250nM的不同药物浓度进行，以测定YO-01027的有效线性范围和抑制剂量。采集蛋白质6小时之前，根据Notch或APPL表达的诱导，YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品，YO-01027也以相应浓度在裂解缓冲液中，用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。

细胞实验

细胞系

BCSC

浓度

10μM

处理时间

3天

方法

细胞以≤1×10⁶重悬浮在100μl分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS，2mM EDTA)，并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)和CD24-PE (1:10)在4℃下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤，在800×g下离心2分钟。对于分析，细胞重悬浮在500μl分类缓冲液中，荧光性使用FACSCalibur测量，并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类，细胞与初级抗体培育后，重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。

动物实验

动物模型

C57BL/6小鼠

配制

YO-01027悬浮在0.5% (w/v)羟丙基甲基纤维素(甲基纤维素 E4M)和0.1% (w/v) Tween 80水溶液中

剂量

0，3，10，30μMol/kg

给药方式

每天腹腔注射

参考文献：

1. Groth C, et al, Mol Pharmacol, 2010, 77(4), 567-574.

2. Harrison H, et al, Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.

3. Xiong L, et al, Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(8), 5641-5646.

4. Van Es JH, et al, Nature, 2005, 435(7044), 959-963.

包装清单：

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产品编号

产品名称

包装

SF4175-10mM

YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂)

10mM×0.2ml

SF4175-5mg

YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂)

5mg

SF4175-25mg

YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂)

25mg

—

说明书

1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

关键字： YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)

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