SD2416-25mg
Vorapaxar (PAR-1拮抗剂)
25mg
3302.00元
化学信息:
化学名
ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate
别名
SCH 530348, SCH-530348, SCH530348, Zontivity
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml
溶液配制
5mg加入1.02ml DMSO,或者每4.93mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2416-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
Vorapaxar是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki为8.1nM。
体外研究
SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶,是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC5047nM,也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集,IC50为25nM,但是不抑制其他激动剂如ADP,胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间(PT),部分凝血活酶时间(PTT),或活化部分凝血活酶时间(aPTT)没有影响。而且,与非活性对照组相比,SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体,包括PAR-4受体时,选择性选择性作用于PAR-1。
体内研究
SCH 530348分别按10mg/kg和1mg/kg剂量处理大鼠和猴,吸收良好,分别为68%和82%。处理大鼠和猴的Tmax分别为3小时和1小时,消除半衰期分别为5.1小时和13小时,口服生物利用度分别为33%和86%。在临床前期研究中,SCH 530348按超过0.1mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板,抑制100%凝血酶受体激动剂肽(TRAP)诱导的血小板聚集,抑制达24小时,在48小时有部分恢复发生。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
参考文献:
1. Chackalamannil S, et al. J Med Chem, 2008, 51(11), 3061-3064.
包装清单:
SD2416-10mM
Vorapaxar (PAR-1拮抗剂)
10mM×0.2ml
SD2416-5mg
Vorapaxar (PAR-1拮抗剂)
5mg
SD2416-25mg
Vorapaxar (PAR-1拮抗剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。