SC0020-25mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
25mg
1125.00元
化学信息:
化学名
2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4- carboxamide
别名
ABT-888, ABT888, ABT 888
溶剂/溶解度
Water <1mg/ml; DMSO 17mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制
5mg加入2.05ml DMSO,或者每2.44mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0020-10mM用DMSO配制。
生物信息:
IC50
2.9nM(Ki)
5.2nM(Ki)
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体外研究
ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究
ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
特征
ABT-888增强常见癌症疗法的效果,比如放射疗法和烷基化剂。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
动物模型
携带NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠
配制
在含0.9% NaCl溶液中配制,调节pH为4.0
参考文献:
1. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.
2. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042.
3. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.
4. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885.
5. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523.
包装清单:
SC0020-10mM
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0020-5mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
5mg
SC0020-25mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。