SF5386-5mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
5mg
586.00元
化学信息:
化学名
1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
别名
AV-951, KRN-951, Tivozanib (AV-951), AV 951
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO20mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.1ml DMSO,或者每4.55mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5386-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1、Flt3、c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
信号通路
Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点
VEGFR2
VEGFR3
EphB2
VEGFR1
PDGFRα
IC50
6.5nM
15nM
24nM
30nM
40nM
体外研究
AV-951也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用,IC50分别为1.72nM和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
体内研究
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg(口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺、胸腺、结肠、卵巢、胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
方法
加入1μMol/L ATP进行无细胞激酶实验,分四组进行,测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验,细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO,温育1小时,然后在37℃下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40,0.5%脱氧胆酸钠,0.1% SDS,100μg/ml苯甲磺酰氟,1mMol/L Na3VO4及溶在PBS中的3%抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应,及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。
细胞系
人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)和正常人类皮肤成纤维细胞
方法
癌细胞接种在96孔板上,在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951,温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。
参考文献:
1. Nakamura K, et al. Cancer Res, 2006, 66(18), 9134-9142.
2. Taguchi E, et al. Cancer Sci, 2008, 99(3), 623-630.
包装清单:
SF5386-10mM
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
10mM×0.2ml
SF5386-5mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
5mg
SF5386-25mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。