Tipifarnib (FTase抑制剂)

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发货地	上海
更新日期	2024-11-05

产品详情

中文名称:Tipifarnib (FTase抑制剂)	英文名称:Tipifarnib (FTase抑制剂)
有效期: 一年	产品类别: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

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产品编号

产品名称

产品包装

产品价格

SD7185-5mg

Tipifarnib (FTase抑制剂)

5mg

1412.00元

化学信息：

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化学名

6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one

简称

Tipifarnib

别名

IND 58359, R115777, R 115777, R-115777, Zarnestra

中文名

替吡法尼

化学式

C₂₇H₂₂Cl₂N₄O

分子量

489.4

CAS号

192185-72-1

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.89mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7185-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述

Tipifarnib是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。

信号通路

Metabolism

靶点

Ftase

－

IC50

0.6nM

－

体外研究

与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。Tipifarnib和10nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400nM降低到50nM。

体内研究

与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen或R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效，可以导致肿瘤体积降低。

临床实验

N/A

特征

A potent and selective farnesyl protein transferase inhibitor with significant antitumor effects.

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系

选定的MACS CD34⁺细胞

浓度

2.5，10，25和50nM

处理时间

48小时

方法

选定的MACS CD34⁺细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上，3U/ml重组人类(rh)促红细胞生成素，104M 2-巯基乙醇，2mM L-谷氨酸，及如下细胞因子：50ng/ml rh干细胞因子，20ng/ml rh GM-CSF，20ng/ml rh IL-3，20ng/ml rh IL-6和20ng/ml rh G-CSF。天，对照组加入DMSO，实验组分别加浓度为2.5、10、25和50nM的Tipifarnib。在含5% CO₂的湿润孵卵器中37℃环境下温育14天后，获得群落数。

动物实验

动物模型

切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠

配制

20% w/v β-环糊精(pH 2.5)

剂量

50mg/kg

给药方式

口服饲喂

参考文献：

1. Margolin KA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(4), 1129-1137.

2. Bai F, et al. Cancer Immunol Immunother. 2012, 61(4), 523-533.

3. Kotsianidis I, et al. Acta Haematol. 2008, 120(1), 51-56.

4. Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(9), 2458-2467.

5. Krzykowska-Petitjean K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2012, 138(3), 537-544.

6. End DW, et al. Cancer Res. 2001, 61(1), 131-137.

包装清单：

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产品编号

产品名称

包装

SD7185-10mM

Tipifarnib ( FTase抑制剂)

10mM×0.2ml

SD7185-5mg

Tipifarnib ( FTase抑制剂)

5mg

SD7185-25mg

Tipifarnib ( FTase抑制剂)

25mg

—

说明书

1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

关键字： Tipifarnib (FTase抑制剂)

公司简介

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员工人数	500人以上	年营业额	￥ 500万-1000万
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子	经营模式	试剂

碧云天生物技术有限公司

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注册资本：1000.000000万人民币
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