富马酸泰诺福韦酯
英文名 Tenofovir Disoproxil Fumarate
商品名 Bis(POC)-PMPA
CAS号 201341-05-1; 202138-50-9[富马酸盐,(11)]
化学名 (S)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸双(异内氧基羰酰氧甲基)酯
分子式 C19H30N5O10P
分子量 519.445
理化性质白色结晶性粉末,25℃时在蒸馏水中的溶解度为13.4 mgml, 25℃时在辛醇磷酸缓冲溶液(PH 5~6)中的分配系数为1.25。
作用特点与适应症 本品为Tenofovir(参见p.308)的前体药物,作用特点与Tenofovir类似,但本药的细胞毒性更强,化学及酶学的稳定性也更强。由于本药的活性代谢产物PMPApp在细胞内迅速蓄积,因而在细胞内的重摄取也迅速增快,发挥强效抗逆转录病毒作用。除K65R有轻微抵抗作用外,本品可抗多种耐药HIV株。
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