SC0119-10mM
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
10mM×0.2ml
192.00元
化学信息:
化学名
1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4- ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid
别名
SNS-314, SNS 314, SNS314
溶剂/溶解度
Water 6mg/ml; DMSO 105mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.95ml DMSO,或者每5.27mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0119-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A、 Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9nM、31nM和3nM,对Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
靶点
Aurora C
Aurora A
Aurora B
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体外研究
SNS-314有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24nM,不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomycin和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314和Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine联用显示出协同效应。
体内研究
SNS-314作用于HCT116结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170mg/kg剂量的SNS-314处理人类乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(H1299和Calu-6)、卵巢癌(A2780)及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%。
特征
SNS-314是Sunesis的领先候选产品。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
细胞系
人类结肠直肠(HCT116,HT29)、肺(Calu-6,H1299)、前列腺(PC-3)、卵巢(A2780)、乳腺(MDA-MB-231)、子宫(HeLa)、胰脏(MIA PaCa-2)及恶性黑色素瘤(A375)细胞系。
方法
细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后,加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU的合并率。在SpectraMax Gemini XS计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314处理)与对照值(DMSO处理)之比百分数测定细胞增殖。
动物模型
携带HCT116、MDA-MB-231、PC-3、H1299、Calu-6和A2780移植瘤的雌鼠
配制
20% Captisol®(磺基丁基醚β-环式糊精).
参考文献:
1.Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18(17):4880-4884.
2.VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(4):930-939.
3.Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010; 65(4):707-717.
包装清单:
SC0119-10mM
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0119-5mg
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
5mg
SC0119-25mg
SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。