SC6641-5mg
SNS-032 (CDK抑制剂)
5mg
541.00元
化学信息:
化学名
N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide
别名
BMS-387032, BMS 387032, BMS387032, SNS 032, SNS-032
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.31ml DMSO,或者每3.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6641-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62nM/4nM,对CDK6几乎没有抑制效果。Phase 1。
靶点
CDK9/CyclinT
CDK2/CyclinA
CDK2/CyclinE
CDK7/CyclinH
GSK-3α
IC50
4nM
38nM
48nM
62nM
230nM
体外研究
SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂,有效抑制Cdk2、Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比,抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活,导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外,SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制CDKs 2和7而阻断细胞周期,通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平,SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2、CDK9和去磷酸化的CDK7的表达。
体内研究
SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。SNS-032,作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。
特征
SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
参考文献:
1. Chen R, et al. Blood, 2009, 113(19), 4637-45.
2. Ali MA, et al. Neoplasia, 2007, 9(5), 370-81.
3. Conroy A, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(4), 723-32.
4. Walsby E, et al. Leukemia, 2011, 25(3), 411-9.
包装清单:
SC6641-10mM
SNS-032 (CDK抑制剂)
10mM×0.2ml
SC6641-5mg
SNS-032 (CDK抑制剂)
5mg
SC6641-25mg
SNS-032 (CDK抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。