毛喉鞘蕊花萃取物

中文名称: 毛喉鞘蕊花提取物
英文名称: Coleus Forskohlin extract

药理作用
1.降低眼内压作用
对分离毛喉鞘蕊花中的三个forskolin类似物isoforskolin、deacetylforskolin、1-acetyl-forskolin进行了抗青光眼基础和临床药理研究表明:这三个化合物均具有体外激活环腺苷酸活性，而且均能不同程度地降低正常兔眼内压或抑制水负荷兔的高眼压，并推测1-acetylforksolin经体内代谢后具有活性。
2.平喘解痉作用
毛喉鞘蕊花乙酸乙酯提取物具有强大的平喘解痉效应，并对平喘药效学和急性毒性实验进行了分析评价，结果表明，其解痉效价为氨茶碱的145倍，而毒性却远远低于氨茶碱。
3.降血压作用
毛喉鞘蕊花提取物1-乙酰氧基佛司可林和异佛司可林能有y效的降低麻z醉大鼠的血压，且作用迅速持久，呈剂量依赖关系，而对心率等参数则无明m显影响或统计学无显x著差异。但与目前广泛应用的临床一线降压药相比，是否更具优势需进一步验证。
4.抑制血小板聚集作用
异佛司可林能抑制ADP，抑制作用对血小板３条活化途径无明m显选择性，其作用机理可能与异佛司可林直接激活腺营酸环化酶，升高血小板内cAMP水平有关。其抗凝作用强度及出血风险有待进一步评估考察。
5.抗肿瘤作用
毛喉鞘蕊花提取物具有显x著的抗肿瘤活性，据报道，其抗肿瘤作用的研究都集中于佛司可林，其它成分的类似效x果尚未见报道。佛司可林能显x著增加细胞腺苷环化酶的活性以及cAMP的积蓄，而cAMP水平的维持能有y效调控细胞增殖和分化。

临床应用
1.应用历史
使用历史悠久，在印度民间以全草煎服，用于治z疗感冒、咳嗽及呼吸系统疾病等，疗效显x著，古印度称其为“万灵药”。
2.现代临床应用
（1）治z疗哮喘及急慢性支气管炎
毛喉鞘蕊花配伍前胡、甘草制成的复方冲剂，用于治z疗哮喘和支气管炎，疗效较好；另外，还有较好的退热作用，对重要脏器及血液系统无明m显影响，无严重不良反应。以毛喉鞘蕊花为君药组方而成得复方鞘蕊颗粒剂治z疗小儿支气管哮喘进行临床研究，发现本品应用1周后，血浆中cAMP浓度升高明m显，具统计学差异，且高效低毒，止咳平喘快，为治z疗哮喘的有y效药物。
（2）肺热病的治z疗
毛喉鞘蕊花配伍前胡、杏仁等中药组成的鞘蕊苏复方治z疗急性肺热证35例进行研究，并与中成药消咳喘糖浆进行了比较，结果显示，其治z疗有y效率达91.43％，优于对照组，另外对急支和哮喘也具有一定的疗效，表明该复方制剂对于肺部疾病具有良好疗效。

植物提取物 毛喉鞘蕊花提取物为毛喉鞘蕊花的水提或醇提物，指标活性成分为毛喉鞘蕊花素(forskolin)。具有强心，降压，解痉等功效。
来源植物 【基源】唇形科(Labiatae)鞘蕊花属(Coleus Lour)植物毛喉鞘蕊花Coleus forskohlii (Willd.)Briq.
【植物形态】为多年生宿根、半肉质草本。高约40厘米。茎粗壮，分枝，被开展长柔毛，上部毛较密。叶近肉质，卵形，长7．5-13厘米，先端钝或尖，基部宽楔形，骤渐窄，具圆齿，两面密被绒毛状长柔毛；叶柄长约1.5厘米或较短。轮伞花序具6花，组成总状花序，长达11厘米；苞片无柄，宽卵形，膜质，具缘毛，尾尖，疏被腺点及微柔毛，花时脱落。花萼钟形，长约6毫米，密被长柔毛，喉部密被长柔毛，后齿心形，余齿钻状披针形，侧齿较短；花冠紫蓝色，长1.2-1.5厘米，疏被腺点，下弯，喉部膨大，上唇不等4浅裂，下唇长圆形，内凹；雄蕊稍伸出或内藏，花丝中部以下合生。
【药用部位】根或全草。
【生境分布】生于海拔2300米山坡，土地极为退化的旷野山坡上。印度、斯里兰卡、尼泊尔、不丹及热带非洲有分布。
【栽培】我国野生毛喉鞘蕊花国内资源极为稀少。其分布范围狭窄，主要分布于云、贵地区，但通过努力，现已在云南和湖北栽培成功。野生品种和在栽培品种有一定的差异性。
【生态特性】具有喜阳、耐旱、耐贫痔的生态特性。
【产地】产于中国云南东北部地区。云南特有药用植物。
化学成分 毛喉鞘蕊花化学成分多样，目前，研究者已其根、地上部分及栽培品中不断发现新的化学成分，分离出的化学成分主要有萜类、黄酮、甾醇、挥发油等。萜类为其主要活性成分。
1.倍半萜和单萜苷类化合物
α-雪松醇、Cuminyl-O-β-D-glucopyranosyl-(1-2)-β-D-galactop-yrano-side、Coleoside、4β，7β，11-enantioeudesmantriol、ColeosideB。
2.二萜类成分
（1）半日花烷型二萜
半日花烷型二萜，又称劳丹烷型二萜，其化合物是研究的重点。其化学结构的基本骨架为8，13－环氧－14烯－11－酮半日花烷型二萜。Forskolin为其代表。
（2）松香烷型二萜
鞘蕊酮S（ColeonS）、鞘蕊酮T（ColeonT）14-deoxycoleonU，Demethylcryptojaponol。
（3）Phytanes类化合物
从印度产毛喉鞘蕊花中分离得到1个Phytanes类化合物，藏红花醛（Corcetin-dialdehyde）。
3.三萜类化合物
目前从毛喉鞘蕊花中分离得到的三萜类化合物有：香树脂醇（α-amyrin）、Coleonolic acid、3β，28-二羟基-12-烯-乌苏烷、2α，3β，19α-三羟基齐墩果酸-12-烯-28-酸（Arjunic acid）、2α，3β，19α，23-四羟基齐墩果酸-12-烯-28-酸（Arjunic acid）、2α，3α，19α-三羟基乌索烷-12-烯-28-酸（Euscaphic acid）、2α，3α，19α，23-四羟基乌索烷-12-烯-28-酸（Euscaphicacid）、白桦酸（Betulinic acid）。
4.黄酮类化合物
从毛喉鞘蕊花中分离得到了一种黄酮类化合物，Genkwanin（芫花素）.7甾醇类化合物β-谷甾醇、麦脚甾-6，22-双烯-5α，8α-表二氧-3β-醇（ergosterol-5，8-peroxide）、麦脚甾-6，9(11)，22-三烯-5α，8α-表二氧-3β-醇。
5.甾醇类
从毛喉鞘蕊花中分离得到甾醇主要有：β－谷甾醇、胡萝卜苷、豆甾醇、麦脚甾-6，22，双烯－5α，8α－环二氧－3β-醇和麦脚甾－6,9（11），22－三烯－5α，8α－环二氧－3β－醇。
6.其他类化合物
咖啡酸、愈创木酚石油醚、Rosmarinic acid、Chamaecydin、Colexanthone。
特征化学成分介绍：从印度唇形科植物鞘蕊花属毛喉鞘蕊花根中提取的一种二萜类物质，化学名为7β—乙酰氧基—8，13α—环氧—12，6β，9α—三羟基14—烯—11酮二萜。命名为Forskolin，别叫Coleonol(中文名：福考林；鞘蕊花素；佛司可林)，是一种有用的实验工具药，对真核细胞的腺苷酸环化酶有强大而特异的刺激作用，从而增加cAMP的浓度。
Forskolin化学合成 化学家在forskolin的全合成方面做了很多探索，开发了多条成功的合成路线，其中zui经典是的Zigler，Ikegami，Corey以及他们的合作者们共同开发的合成路线，这三条合成路线被认为是所有合成路线中zui成功的路线。它们的共同特点是:
1.它们都选择了三环内酯a作为构建A/B环反式骨架的关键中间体；
2.分子内的Diels-Alder反应被选择为构建三环内酯a的关键步骤；
3.先合成A/B环反式骨架，zui后构建C环。
同时，以毛喉鞘蕊花中得到的其它forskolin类似物为原料来合成forskolin的半合成也一直受到关注，1987年，Hrib等人就报道了他们成功将9-deoxy-forskolin合成forskolin的方法。
本信息由ChemicalBook的黄珺整理编辑。
Forskolin构效关系研究 通过合成一系列forksolin类似物对构效关系进行了研究，研究表明：
1.Forskolin(1α，6β，9α-trihydroxy-7β-acetyl-8，13-epoxy-labd-14-en-11-one)所具备的结构是活性对结构的zui佳要求，forskolin对结构的zui佳要求就是天然的forskolin结构本身，对其结构作任何的改变都将降低其活性，forksolin是这类化合物中活性zui大的化合物。
2.1α，9α羟基是活性的关键部位，其它基团无法替代。这两个基团的改变或衍生化将导致活性明m显降低甚至完全丧失;同时，它们的α取向也必不可少。1-deoxyforskolin、9-deoxyforskolin和1，9-dideoxy-forskolin都是没活性的。

3.14，15位的α乙烯基是活性的关键部位，是forskolin保持生物活所不能缺少的。乙烯的取代将使活性明m显降低，将其环氧化将使化合物完全失去活性。
4.11羰基官能团也是该化合物的活性部位，但不是必不可少的。将11羰基官能团还原为11β羟基所得衍生物仍然有活性，但与forskolin比起来，它的活性明m显降低。
5.6β，7α羟基官能团也是化合物的活性部位，有6β，7β羟基官能团的化合物仍然有活性。

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植物提取物类：10%和20%毛喉鞘蕊花萃取物、50%、60%和70%藤黄果提取物水溶液、25%和75%匙羹藤提取物、10%-95%姜黄素颗粒、30%齿叶乳香萃取物、10%、20%、40%、60%、80%和98%番泻苷提取物、3-10% 印度香胶树脂提取物、20%山竹萃取物、舍雷肽酶提取物 2000-2600 IU/mg、大黄提取物、50% 假马齿苋提取物、姜黄素 5%-10%萃取物、姜黄素 95%萃取物、45%、65%和85%齿叶乳香树提取物、1-5%的紫薇叶提取物、甘草抽提物、凤梨酵素、50%绿咖啡豆提取物、萝芙木提取物睡茄提取物、胰蛋白酶、木瓜酵素、胃蛋白酶、甘草酸铵

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