Rucaparib (PARP抑制剂)

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发货地	上海
更新日期	2024-10-19

产品详情

中文名称:Rucaparib (PARP抑制剂)	英文名称:Rucaparib (PARP抑制剂)
有效期: 一年	产品类别: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

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产品编号

产品名称

产品包装

产品价格

SC9145-10mM

Rucaparib (PARP抑制剂)

10mM

149.00元

化学信息：

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化学名

8-fluoro-5-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-3,4-dihydro-2H-azepino[5,4,3-cd]indol-1(6H)-one phosphoric acid

简称

Rucaparib

别名

AG-014699, AG 014699, AG014699, PF-01367338

中文名

瑞卡帕布

化学式

C₁₉H₁₈FN₃O.H₃PO₄

分子量

421.36

CAS号

459868-92-9

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9145-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。

信号通路

DNA Damage; Epigenetics

靶点

PARP

－

IC50

1.4nM(Ki)

－

体外研究

AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691，SH-SY-5Y和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。

体内研究

AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。

临床实验

N/A

特征

AG-014699是个用于人类癌症疗法的PARP抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验

方法

不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×10³D283Med细胞，与只用DMSO处理5×10³D283Med细胞相比，来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线，在和NAD⁺及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间，使用10H PAR抗体，通过PAR形成量的免疫检测，在细胞样本中测量程度刺激的PARP活性。

细胞实验

细胞系

D425Med，D283Med和D384Med细胞

浓度

0.4μM

处理时间

3或5天

方法

髓母细胞瘤细胞系包含D425Med，D283Med和D384Med细胞，分别按1×10³，3×10³和3×10³密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后，细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后，通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μM AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50(PF50)值。

动物实验

动物模型

携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠

配制

盐水溶液

剂量

1mg/kg

给药方式

腹腔注射，每天1次或4次

参考文献：

1. Thomas HD, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.

2. Hunter JE, et al. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.

3. Daniel RA, et al. Br J Cancer, 2010, 103(10), 1588-1596.

4. Daniel RA, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.

包装清单：

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产品编号

产品名称

包装

SC9145-10mM

Rucaparib (PARP抑制剂)

10mM×0.2ml

SC9145-5mg

Rucaparib (PARP抑制剂)

5mg

SC9145-25mg

Rucaparib (PARP抑制剂)

25mg

—

说明书

1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

关键字： Rucaparib (PARP抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

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主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子	经营模式	试剂

碧云天生物技术有限公司

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注册资本：1000.000000万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：生物领域内的技术研发、技术服务、技术转让。化学试剂（除危险品），实验室消耗品，实验室仪器设备的生产和销售，从事货物及技术的进出口业务。
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