SC0101-5mg
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
5mg
446.00元
化学信息：
化学名
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino] butan-1-ol
别名
Seliciclib, CYC202, CYC 202, CYC-202, R-roscovitine
溶剂/溶解度
Water <1mg/ml; DMSO 71mg/ml; Ethanol 6mg/ml
溶液配制
5mg加入1.41ml DMSO，或者每3.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0101-10mM用DMSO配制。
生物信息：
产品描述
Roscovitine(Seliciclib, CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2、CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65μM、0.7μM和0.16μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
靶点
CDK5/p35
Cdc2/CyclinB
CDK2/CyclinA
CDK2/CyclinE
ERK2
IC50
0.16μM
0.65μM
0.7μM
0.7μM
14μM
体外研究
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65、0.7、0.7和0.16μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变，在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成，且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16μM。浓度为7.5、12.5和25mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞，导致CDK2活性分别降低25%、50%和100%，这种作用存在剂量依赖性。最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性，细胞增殖，多细胞发展和cdk5核转运，不会影响cdk5蛋白表达。
体内研究
Roscovitine按50mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果，不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
细胞系
白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、胸腺癌细胞系
方法
包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时，然后用0.01-100μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。
动物模型
右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠
配制
Roscovitine溶于无水甲醇或DMSO，然后用10% Tween-80、20% N-N-二甲基乙酰胺和70% PEG400稀释
参考文献：
1. Meijer L, et al. Eur J Biochem. 1997; 243(1-2):527-536.
2. Pippin JW, et al. J Clin Invest. 1997; 100(10):2512-2520.
3. Tirado OM, et al. Cancer Res. 2005; 65(20); 9320-9327.
4. Appleyard MV, et al. Int J Cancer. 2009; 124(2):465-472.
5. Huber RJ, et al. J Cell Biochem. 2012; 113(3):868-876.
包装清单：
SC0101-10mM
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0101-5mg
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
5mg
SC0101-25mg
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
25mg
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。