SF5323-10mM
Rociletinib (EGFR抑制剂)
10mM
294.00元
化学信息：
化学名
N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
别名
CO-1686, AVL-301, UNII-72AH61702G, C27H28F3N7O3
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5323-10mM用DMSO配制。
生物信息：
产品描述
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5nM和303.3nM。Phase 2。
信号通路
Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点
EGFR (L858R/T790M)
EGFR (wt)
－
－
－
IC50
21.5nM(Ki)
303.3nM(Ki)
－
－
－
体外研究
CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62到187nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR表达的细胞中，IC50>2000nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7到32nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
体内研究
在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
方法
N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR，用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。
细胞系
表达突变型EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR和NCI-H1975)的NSCLC细胞系和表达WT EGFR (A431，NCI-H1299和NCI-H358)的细胞系。
方法
细胞以3000个细胞每孔接种于生长培养基，用5% FBS，2mMol/L L-谷酰胺和1%青霉素-链霉素进行增补，使其粘附过夜，用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，并将结果表示为扣除背景的相对光单位，归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。
动物模型
表达人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的转基因小鼠
配制
DMSO: Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)
SF5323-10mM
Rociletinib (EGFR抑制剂)
10mM×0.2ml
SF5323-5mg
Rociletinib (EGFR抑制剂)
5mg
SF5323-25mg
Rociletinib (EGFR抑制剂)
25mg
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。