SD8486-5mg
Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
5mg
584.00元
化学信息:
化学名
4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
别名
R278474, Rilpivirine HCl, Rilpivirine Hydrochloride, TMC 278, TMC-278, TMC278
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.36ml DMSO,或者每3.66mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD8486-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。
靶点
Reverse transcriptase
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体外研究
Rilpivirine表现出抗病毒活性,对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体,EC50的范围为0.1nM到2nM。Rilpivirine抑制病毒复制,代NNRTIs不能抑制复制的浓度,并且产生高的基因屏障以阻碍发展。
体内研究
静脉注射Rilpivirine后,消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时,在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后,半衰期范围为在大鼠体内2.8小时,在狗体内39小时。
特征
批准的抗HIV药,与其他旧的NNRTIs相比,具有更长的半衰期和降低的副作用。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
动物模型
Sprague-Dawley大鼠,比格犬,白色新西兰兔以及食蟹猴
剂量
4毫克/千克(大鼠);1.25毫克/千克(另一物种)
参考文献:
1. Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909.
2. Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727.
包装清单:
SD8486-10mM
Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
10mM×0.2ml
SD8486-5mg
Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
5mg
SD8486-25mg
Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。