Resveratrol (SIRT1激活剂)

化学名

5-[(E)-2-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]benzene-1,3-diol

简称

Resveratrol

别名

3,4',5-stilbenetriol; 3,5,4'-trihydroxystilbene; cis-resveratrol; resveratrol; resveratrol-3-sulfate; SRT 501; SRT-501; SRT501; trans-resveratrol; NSC327430; NSC 327430; HY-16561

中文名

白藜芦醇

化学式

C₁₄H₁₂O₃

分子量

228.24

CAS号

501-36-0

纯度

97.9%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 45mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入2.19ml DMSO，或者每2.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0276-10mM用DMSO配制。

产品描述

Resveratrol是由几种植物天然产生的一种植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。

信号通路

Epigenetics; DNA Damage

靶点

Quinone reductase 2

IKK β

DNA polymerase α

SIRT1

SIRT2

IC50

35nM-50nM

1μM

3.3μM

－

－

体外研究

Resveratro抑制环氧合酶和脂氧化酶、PKCs和p56lck、ERK1、JNK1、p38、IKK β、Src、STAT3、核苷酸还原酶、DNA聚合酶α和δ、PKD、PKC α、醌还原酶2，以及芳香化酶的活性，IC50值为0.035-60μM。Resveratrol也是腺苷酸环化酶和AMPK的活化剂，IC50值分别为0.8μM和50μM。Resveratrol作为抑制剂或活化剂，能够减少细胞炎症相关的表现，抑制癌症细胞的生长并诱导细胞凋亡，逆转内皮素-1受激的细胞应答，抑制佛波醇酯诱导的COX-2表达，抑制细胞中DNA合成，抵抗甲萘醌诱导的细胞死亡，并且改善细胞线粒体功能和葡萄糖/脂质代谢。Resveratrol也是抗衰老酶的活化剂。Resveratrol降低作用于乙酰化底物和NAD+的SIRT1的Michaelis常数，通过促进SIRT1依赖性的p53脱乙酰作用增加细胞存活。在酵母中，Resveratrol通过刺激Sir2模拟热量限制，增加DNA稳定性并延长寿命。Resveratrol通过其抗氧化活性，能够有效保护离体的大鼠心脏免受心脏缺血/再灌注损伤，改善发展压和主动脉血流的恢复，降低丙二醛的浓度并减少梗死面积。

体内研究

Resveratrol改善高热量饮食小鼠的健康和生存。Resveratrol(22.4毫克/千克/天)使高热量饮食中年小鼠的生理机能转变为与标准饮食小鼠相符，并且显著增加他们的存活率。Resveratrol产生与延长寿命相关的改变，包括增加胰岛素敏感性，降低胰岛素样生长因子-1(IGF-I)的水平，增加AMP活化的蛋白激酶(AMPK)过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ共激活因子1α(PGC-1α)的活性，增加线粒体数量，并改善运动机能。在153显著改变的通路中，Resveratrol能够抵抗144的高热量饮食作用。在各种啮齿动物癌症模型中，Resveratrol被证明能够抑制肿瘤的发生和生长。Resveratrol在低至200微克/千克剂量下已经在结肠癌变的大鼠模型中表现出了功效。在40毫克/千克的较高剂量下，Resveratrol使患有皮下成神经细胞瘤的小鼠的存活率从0％增加到70％。Resveratrol在48微克/千克剂量下每天给药，抑制小鼠角膜微囊袋法中血管形成。Resveratrol对心脏疾病表现出有益作用。Resveratrol阻断高脂饮食诱发的血小板聚集的增加。Resveratrol增加内皮细胞和诱导型一氧化氮合酶的表达。在易卒型自发性高血压大鼠体内，Resveratrol显著降低氧化应激的标志物，如血清中的糖化白蛋白和尿液中的8-羟基鸟嘌呤核苷。Resveratrol加入到饮用水中15天(1毫克/千克)足以改善离体心脏的功能和冠状动脉血流量的恢复。Resveratrol在体内显示抗炎活性。Resveratrol显著降低急慢性化学诱发的水肿，脂多糖诱发的气道炎症和骨关节炎，并且有助于防止同种异体移植排斥。在大鼠体内，Resveratrol静脉注射给药降低局部缺血/再灌注诱发的炎症，减少次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶(HX/XO)或血小板活化因子产生的氧化剂，但不影响白三烯B4。Resveratrol显示出对中风和脑损伤的有益作用。Resveratrol在100纳克/千克和1微克/千克的极低剂量下静脉注射给药，显著减少大鼠大脑中动脉闭塞后缺血体积和脑组织含水量。

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系

人类乳腺癌细胞MCF-7

浓度

30-300μM

处理时间

2天

方法

细胞接种于平底96孔微量滴定板(4000细胞/6.4毫米直径的孔)。在12-24小时后，细胞用DMSO(0.1-0.3%)处理或者增加Resveratrol的剂量。治疗48小时后，细胞用10μl的MTT试剂在37℃下处理4小时，然后用100μl增溶溶液在37℃下处理过夜。甲臜产生的数量利用分光光度微量滴定板读数器在570nm波长下测量。

动物实验

动物模型

人类卵巢异种移植物PA-1

配制

溶解于乳酸钠缓冲液(50mM, pH4.0)

剂量

100mg/kg

给药方式

每天腹腔注射连续四周

产品编号

产品名称

包装

SC0276-10mM

Resveratrol (SIRT1激活剂)

10mM×0.2ml

SC0276-5mg

Resveratrol (SIRT1激活剂)

5mg

SC0276-25mg

Resveratrol (SIRT1激活剂)

25mg

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说明书

1份