本品为靶向抗肿瘤药物尼拉帕尼的重要中间体, (3S)-3-(4-溴苯基)-1-哌啶羧酸叔丁酯【1476776-55-2】。
【尼拉帕尼Zejula(Niraparib )说明】 美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕尼Niraparib(商品名Zejula)在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市,用於复发性上皮卵巢癌丶输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。 尼拉帕尼Niraparib(Zejula)是FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测,就可用於治疗的PARP抑制剂,可阻断涉及修复受损DNA的酶,通过阻断该酶,癌细胞内的DNA不被修复,导致细胞死亡,并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。 【尼拉帕尼Zejula(Niraparib)药物实验数据】 尼帕尼拉Zejula的疗效在一项名为ENGOT-OV16/NOVA的国际性、双盲、设有安慰剂对照的3期临床试验中得到了验证。这项临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者,她们在最近接受的铂类化疗后出现了部分响应或完全响应。其中,有大约三分之二的受试者没有携带BRCA的种系突变。通过临床试验,研究人员发现Zejula与安慰剂相比,显著延长了患者们的无进展生存期。此外,在带有BRCA突变的患者中,Zejula降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中,这一数字达到了55%。无论患者先前出现部分响应或是完全响应,Zejula产生的收益都处于类似的量级。 【尼帕尼拉Zejula(Niraparib )适应症】 适用于对铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。
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