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吡格列酮

药理作用

本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ] [1] ，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。

临床评价

临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，提高胰岛素对细胞的反应性，并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年，在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。

吡格列酮的临床试验还选择了脂类异常患者，患者经吡格列酮治疗，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC则无一致性的改变。

药代动力学

本品每天给予家兔10次后，吡格列酮及其活性代谢物的血清浓度持续升高，7d内达到稳态浓度。在稳定状态下，吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度，吡格列酮约占30％～50％，其AUC占总AUC的20％～25％。

适应症

2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。