| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SF1177-10mM |
RBC8 (GTPases RalA抑制剂) |
10mM |
244.00元 |
化学信息：
|
化学名
|
6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-naphthalen-2-yl-2,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
|
|
|
简称
|
RBC8
|
|
别名
|
RBC 8, RBC-8
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C25H20N4O3
|
|
分子量
|
424.45
|
|
CAS号
|
361185-42-4
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1177-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。
|
|
信号通路
|
Others
|
|
靶点
|
－
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
－
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
在活细胞中，RBC8通过诱导RalB-GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50分别为3.5μM和3.4μM。
|
|
体内研究
|
在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50mg/kg i.p.)通过对RalA和RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
N/A
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
人肺癌细胞系H2122，H358，H460和Calu-6
|
|
浓度
|
~10μM
|
|
处理时间
|
2-4周
|
|
方法
|
化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层)，培养液为包含不同浓度药物的3.0ml 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后，细胞用1.0mg/ml四唑氮蓝着色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比，引起菌落数减少50%的药物浓度。
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
负荷H358异种移植物的小鼠
|
|
配制
|
DMSO
|
|
剂量
|
50mg/kg
|
|
给药方式
|
i.p.
|
参考文献：
1. Yan C, et al. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SF1177-10mM
|
RBC8 (GTPases RalA抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SF1177-5mg
|
RBC8 (GTPases RalA抑制剂)
|
5mg
|
|
SF1177-25mg
|
RBC8 (GTPases RalA抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。