| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SF1145-25mg |
PA-824 (抗肺结核药) |
25mg |
2855.00元 |
化学信息：
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化学名
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(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
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简称
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PA-824
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别名
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PA 824, PA824, PA824 cpd
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中文名
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N/A
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化学式
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C14H12F3N3O5
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分子量
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359.26
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CAS号
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187235-37-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO72mg/ml; Ethanol16mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1145-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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PA-824是一种抗肺结核药，作用于tuberculosis，MIC为<1μg/ml。Phase 2。
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信号通路
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Others
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靶点
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tuberculosis
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在体外，PA-824对来自亚洲(印度和韩国)和全美国(MIC<1μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性，并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs范围，0.039到0.531μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs(≤0.25μg/ml)无显著影响。
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体内研究
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在急性肺结核小鼠模型中，PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性：溶于MC的PA-824，50mg/kg，使肺中CFU产生超过1-log的减少；100mg/kg，产生2-log的减少；300mg/kg，产生3-log的减少。此外，PA-824(100mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少，在肺和脾中低于500CFU。在肺结核小鼠模型中，PA-824表现出时间依赖性抗菌活性，24天中观察到的杀菌作用为0.1 log CFU/天。
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临床实验
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N/A
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特征
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实验性抗结核药。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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结核分枝杆菌H37Rv
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浓度
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2.0μg/ml-8.0pg/ml
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处理时间
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21天
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方法
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一种用于测定MICs的方法通过微量稀释平板法使用结核分枝杆菌H37Rv进行。INH以500μg/ml的原浓度溶解于无菌的双蒸馏水中。PA-824溶解于100%二甲基亚砜(DMSO)，原浓度为100μg/ml。两种化合物的一系列1：2稀释物在单独的96微孔板中使用相同稀释剂制备。96孔圆底微量滴定测定板内部的60孔接种98μl细菌悬浮液。将2μl每种药物转移到包含细菌的测试板。INH在孔中的终浓度范围为10.0到0.039μg/ml；PA-824的终浓度范围为2.0μg/ml到8.0pg/ml。测试板在37℃下至少培养21天，然后观察3到4天以评估生长的改变。生长的抑制通过肉眼检查和分光光度计在OD600下测定。
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动物实验
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动物模型
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γ干扰素基因被破坏的(GKO)小鼠，通过小剂量气雾剂暴露于结核分枝杆菌Erdman被感染。
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配制
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PA-824溶于0.5%甲基纤维素(MC)或环糊精/卵磷脂(CM2)中
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剂量
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≤300mg/kg
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给药方式
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口服给药
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参考文献：
1. Lenaerts AJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(6), 2294-2301.
2. Feuerriegel S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(12), 5718-5722.
3. Ahmad Z, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(1), 239-245.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1145-10mM
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PA-824 (抗肺结核药)
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10mM×0.2ml
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SF1145-5mg
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PA-824 (抗肺结核药)
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5mg
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SF1145-25mg
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PA-824 (抗肺结核药)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。