产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
SC4368-25mg |
NUTLIN 3A (Mam2抑制剂) |
25mg |
3288.00元 |
化学信息:
化学名
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4-[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
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简称
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NUTLIN 3A
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别名
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Nutlin 3, Nutlin-3, Nutlin-3B
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中文名
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N/A
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化学式
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C30H30Cl2N4O4
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分子量
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581.49
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CAS号
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675576-98-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.86ml DMSO,或者每5.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC4368-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90nM。
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信号通路
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Apoptosis
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靶点
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p53/MDM2 interaction
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IC50
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90nM
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体外研究
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Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。
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体内研究
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Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答。
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临床实验
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N/A
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特征
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高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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竞争分析是在Biacore S51进行。甲系列S传感器芯片CM5衍生化用于固定一个PentaHis抗体来捕获His-标记的p53。捕获的水平是~200响应单位(1单位响应对应于每毫米21pg的蛋白质)。MDM2蛋白的浓度被保持恒定在300nM。将试验化合物溶解于10mM DMSO中,并进一步稀释使每个MDM2测试样品中的浓度系列抑制剂。该试验是在25V交流的电泳缓冲液(10mM HEPES,0.15M的NaCl,2% DMSO)中运行。MDM2-p53在抑制剂存在下的结合的计算方法是在没有抑制剂的结合的百分比,IC50是使用微软EXCE计算。
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细胞实验
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细胞系
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OSA, T778, RMS13, U2OS, SaOS-2
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浓度
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~5μM
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处理时间
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120小时
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方法
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SRB
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动物实验
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动物模型
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SJSA-1移植体
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配制
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1% Klucel,0.1% Tween 80
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剂量
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50,100,200毫克/千克每天两次
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给药方式
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口服
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参考文献:
1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(6), 1888-1893.
2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer. 2011, 11(211), 1-11.
3. Vassilev LT, et al. Science. 2004, 303(5659), 844-848.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SC4368-10mM
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NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC4368-5mg
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NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)
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5mg
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SC4368-25mg
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NUTLIN 3A (Mam2抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。