| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SF7912-5mg |
LDN193189 (TGF-β/Smad抑制剂) |
5mg |
842.00元 |
化学信息：
|
化学名
|
2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine
|
|
|
简称
|
LDN193189
|
|
别名
|
ALK5 Inhibitor V
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C25H22N6
|
|
分子量
|
406.48
|
|
CAS号
|
1062368-24-4
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water5mg/ml warming; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入12.3ml DMSO，或者每4.06mg加入10ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7912-1mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5nM和30nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
|
|
信号通路
|
TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt
|
|
靶点
|
ALK2
|
ALK3
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
5nM
|
30nM
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1、Smad5和Smad8活化，IC50为5nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5nM和30nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
|
|
体内研究
|
在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄(P7)，LDN-193189(3mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
C2C12细胞以每孔2000个细胞接种到96孔板中，培养基是含有2% FBS的DMEM。4孔重复中加入BMP配体和LDN-193189或对照。经过在50μl Tris缓冲盐水和1%的Triton X-100中培养6天后收集细胞。细胞裂解物中加入对-硝基-苯基磷酸酯试剂在96孔板中反应1小时，然后检测碱性磷酸酶活性(吸光度在405nM处)。细胞活力和数量是由细胞滴定水性单(490nm处的吸光度)进行测定，复孔处理方法和碱性磷酸酶测量一致。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
N/A
|
|
浓度
|
N/A
|
|
处理时间
|
N/A
|
|
方法
|
N/A
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2-转基因鼠和正常鼠中。
|
|
配制
|
LDN193189溶解在DMSO中并用水稀释。
|
|
剂量
|
小于等于3mg/kg
|
|
给药方式
|
腹腔注射
|
参考文献：
1. Yu PB, et al. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.
2. Cannon JE, et al. Br J Pharmacol, 2010, 161(1), 140-149.
3. Lee YC, et al. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.
4. Derwall M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2012, 32(3), 613-622.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SF7912-1mM
|
LDN193189 (TGF-β/Smad抑制剂)
|
1mM×2ml
|
|
SF7912-5mg
|
LDN193189 (TGF-β/Smad抑制剂)
|
5mg
|
|
SF7912-25mg
|
LDN193189 (TGF-β/Smad抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。