产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
SC6659-5mg |
KNK437 (HSP抑制剂) |
5mg |
315.00元 |
化学信息:
化学名
|
3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-2-oxopyrrolidine-1-carbaldehyde
|
|
简称
|
KNK437
|
别名
|
KNK 437, KNK-437
|
中文名
|
N/A
|
化学式
|
C13H11NO4
|
分子量
|
245.23
|
CAS号
|
218924-25-5
|
纯度
|
98%
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
溶液配制
|
5mg加入2.04ml DMSO,或者每2.45mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6659-10mM用DMSO配制。
|
生物信息:
产品描述
|
KNK437是一种泛-HSP抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105、HSP72和HSP40的合成。
|
信号通路
|
Cell Cycle; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
|
靶点
|
HSP105
|
HSP72
|
HSP40
|
-
|
-
|
IC50
|
-
|
-
|
-
|
-
|
-
|
体外研究
|
在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中,KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性,包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中,KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中,KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。
|
体内研究
|
KNK437(200mg/kg,腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应,且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。
|
临床实验
|
N/A
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
|
方法
|
接种COLO 320DM细胞(200000个)至12孔板培养两天,加入KNK437处理1h后,进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90min后,继续37℃培养2h。代谢标记,细胞经不含Ca2+和Mg2+的PBS洗涤后,加入1.22MBq [35S]甲硫氨酸(溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基)孵育1h。代谢标记细胞后,细胞经PBS洗涤两次后,加入裂解缓冲液(1% NP40、0.15M NaCl、50mM Tris-HCl (pH 8.0)、5mM EDTA和蛋白酶抑制剂(0.2mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2mM N-乙基马来酰亚胺、1μg/ml胃蛋白酶抑制剂和1μg/ml亮肽素))裂解。经12000g离心20min后,含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析(一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳,二维凝胶电泳为10% SDS-PAGE)。
|
细胞实验
|
细胞系
|
COLO 320DM细胞
|
浓度
|
100μM
|
处理时间
|
1h
|
方法
|
耐热性是将细胞与300μM亚砷酸钠孵育90min后诱导形成的。诱导前,细胞先经或不经100μM KNK437处理1h。亚砷酸钠处理细胞后,细胞用PBS洗一次,在37℃分别经或不经KNK437处理5h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。
|
动物实验
|
动物模型
|
C3H/He小鼠
|
配制
|
橄榄油
|
剂量
|
200mg/kg
|
给药方式
|
腹腔注射
|
参考文献:
1. Yokota S, et al. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948.
2. Sahin E, et al. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73.
3. Koishi M, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.
包装清单:
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
SC6659-10mM
|
KNK437 (HSP抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
SC6659-5mg
|
KNK437 (HSP抑制剂)
|
5mg
|
SC6659-25mg
|
KNK437 (HSP抑制剂)
|
25mg
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。