| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SC1000-5mg |
Ibrutinib (BTK抑制剂) |
5mg |
836.00元 |
化学信息：
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化学名
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(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
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简称
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Ibrutinib
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别名
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PCI 32765, PCI-32765, PCI32765, 伊布鲁替尼
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中文名
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依鲁替尼
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化学式
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C25H24N6O2
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分子量
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440.5
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CAS号
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936563-96-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO 88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1000-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5nM，对Bmx、CSK、FGR、BRK及HCK适度有效，对EGFR、Yes、ErbB2、JAK3等作用效果较弱。
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信号通路
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Angiogenesis
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靶点
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BTK
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BLK
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Bmx
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CSK
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FGR
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IC50
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0.5nM
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0.5nM
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0.8nM
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2.3nM
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2.3nM
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体外研究
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Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于BCR通路激活的DOHH2细胞系，抑制Btk自磷酸化，Btk's生理底物PLCγ磷酸化和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11nM，29nM和13nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外，Ibrutinib诱导caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示Ibrutinib抑制BCR激活的原代B细胞增殖，IC50为8nM，且抑制原代单核细胞中TNFα，IL-1β和IL-6产量，IC50分别为2.6nM，0.5nM和3.9nM。
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体内研究
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Ibrutinib作用于胶原诱导的关节炎模型，通过抑制B细胞活性，显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib作用于MRL-Fas(lpr)狼疮模型，降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib每天按25mg/kg剂量作用于过继转移TCL1的CLL小鼠模型，产生短暂的早期淋巴细胞增多症，且延迟CLL疾病进展。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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激酶、33P-ATP、Ibrutinib和底物[0.2mg/ml聚(EY)(4:1)]温育1小时后，使用33P过滤结合实验测量体外激酶IC50值。
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细胞实验
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细胞系
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慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞
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浓度
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0.01μM到100μM
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处理时间
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48小时
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方法
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进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B细胞或健康志愿者T细胞或NK细胞)和不同浓度Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂，实验板再温育20小时，然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO，通过分光光度法使用Labsystems酶标仪，在540nM处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用Expo-ADC32软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。
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动物实验
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动物模型
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MRL-Fas(lpr)狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型
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配制
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Ibrutinib溶于DMSO
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剂量
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≤50mg/kg
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给药方式
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口服处理
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参考文献：
1. Honigberg LA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2010, 107(29), 13075-13080.
2. Herman SE, et al. Blood. 2011, 117(23), 6287-6296.
3. Chang BY, et al. Arthritis Res Ther. 2011, 13(4), R115.
4. Ponader S, et al. Blood. 2012, 119(5), 1182-1189.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1000-10mM
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Ibrutinib (BTK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1000-5mg
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Ibrutinib (BTK抑制剂)
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5mg
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SC1000-25mg
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Ibrutinib (BTK抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。