依西美坦为甾体芳香酶灭活剂,其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生,本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活,从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响,即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时,对皮质激素生成途径中其他酶也无明显影响。
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