奥美拉唑(omeprazole)是一种用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病(GERD)等疾病的质子泵抑制剂,能特异性地作用于胃壁细胞质子泵所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合,生成亚磺酰胺与质子泵(H+-K+-ATP酶)的复合物,从而抑制该酶活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,阻断胃酸分泌的最后步骤,可使胃液中的胃酸量大为减少。故本品对多种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用(如基础胃酸分泌以及由组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌,包括对H2受体阻断药不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌)。这与本品对质子泵的抑制作用具有不可逆性有一定关系,只有待新的质子泵形成后,泌酸作用才能恢复。 奥美拉唑由瑞典AstraZeneca制药公司研制并在1988年以商品名洛赛克在瑞典首次上市,到1992年已有65个国家和地区批准和使用,1998~2000 年连续三年列全球畅销药物的名,2002 年其销售额为52亿美元。
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