细胞系
溶解方法
反应时间
应用
动物模型
剂量
注意事项
References:
AS8351是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂。
随着组蛋白去甲基化酶的发现,组蛋白甲基化被认为是一种更动态的修饰。甲基的去除由含有LSD1、PAD14和JmjC结构域的蛋白介导。
体外:在先前的一项研究中,为了鉴定人成纤维细胞不可缺少的因子,提出者一个一个地除去组合的化合物,并用剩余的化合物处理细胞。结果表明,通过去除包括AS8351在内的7种化合物,跳动簇的数量显著减少。而且,这7种化合物包括AS8351对于有效诱导心肌细胞重编程是充分且必需的。提出者然后研究了重编程化合物AS8351的作用,结果表明,在一些表观遗传酶中,包括需要α-KG和铁作为辅因子的含JmjC结构域的组蛋白去甲基化酶,AS8351及其功能类似物可以通过与α-酮戊二酸竞争螯合铁/ Fe(II)来影响表观遗传修饰。此外,提出者通过小发卡RNA逐个消除JmjC-KDM家族中的22个基因,发现只有在KDM5B敲除或使用KDM5B抑制剂PBIT时可以拟表型AS8351,产生ciCMs,表明其可能是AS8351的靶点[1]。
体内:目前,尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,AS8351仍处于临床前研究阶段。
参考文献: [1] N. Cao, Y. Huang, J. Zheng,et al.Conversion of human fibroblasts into functional cardiomyocytes by small molecules.Science 352(6290),1216-1220(2016).
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